大約有5%的非小細胞肺癌患者(NSCLC)存在間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性。 克唑替尼(Crizotinib)是第一個被批準用于治療ALK陽性的ALK抑制劑,但多數患者都會出現耐藥后疾病進展,比如中樞神經系統(CNS)病變,主要是因為藥物無法有效滲透進入中樞神經系統。 新一代ALK抑制劑包括色瑞替尼(ceritinib)、艾樂替尼(alectinib)、布加替尼
(brigatinib)已經在顱內表現出更有效的抗腫瘤活性。 布加替尼(brigatinib)是最新被美國食品和藥物管理局(FDA)批準使用的第二代ALK抑制劑,批準的劑量為初始90毫克,每日一次,7天之后,調整為18