大約有5%的非小細(xì)胞肺癌患者(NSCLC)存在間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性。

　　克唑替尼（Crizotinib）是第一個(gè)被批準(zhǔn)用于治療ALK陽(yáng)性的ALK抑制劑，但多數(shù)患者都會(huì)出現(xiàn)耐藥后疾病進(jìn)展，比如中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)病變，主要是因?yàn)樗幬餆o(wú)法有效滲透進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　新一代ALK抑制劑包括色瑞替尼(ceritinib)、艾樂(lè)替尼(alectinib)、布加替尼 (brigatinib)已經(jīng)在顱內(nèi)表現(xiàn)出更有效的抗腫瘤活性。

　　布加替尼（brigatinib）是最新被美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)使用的第二代ALK抑制劑，批準(zhǔn)的劑量為初始90毫克，每日一次,7天之后,調(diào)整為180毫克，每天一次。

　　孟加拉碧康制藥生產(chǎn)的Briganix是布加替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。產(chǎn)品符合歐洲藥典和美國(guó)藥典標(biāo)準(zhǔn)。

　　克唑替尼耐藥導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變的發(fā)生率很高，最新的一代ALK抑制劑布加替尼已經(jīng)被FDA批準(zhǔn)。在克唑替尼耐藥后，布加替尼的無(wú)進(jìn)展生存時(shí)間能達(dá)到16.7個(gè)月（建議劑量為180毫克）。顱內(nèi)病灶客觀緩解率（ORR）達(dá)到67%和顱內(nèi)病灶無(wú)進(jìn)展生存時(shí)間為18.4個(gè)月。

　　數(shù)據(jù)顯示：大劑量布加替尼能產(chǎn)生更好的療效。90毫克方案的療效比180毫克差(CNS 客觀緩解率50% ：67%，CNS無(wú)進(jìn)展生存時(shí)間9.2個(gè)月：18.4個(gè)月)。

　　勞拉替尼Lorbrena已經(jīng)被證實(shí)是一種高效的第三代ALK抑制劑，并有顯著的中樞神經(jīng)系統(tǒng)穿透能力。勞拉替尼Lorbrena對(duì)一代二代耐藥的ALK陽(yáng)性患者表現(xiàn)出良好的臨床療效，這些患者之前至少接受過(guò)一種ALK抑制劑治療，大多數(shù)都耐藥并有中樞神經(jīng)系統(tǒng)受累。在先前接受2次或更多ALK抑制劑治療的患者中，緩解率（ORR）（可能包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)和外靶點(diǎn)病變的數(shù)據(jù)）為69%，顱內(nèi)ORR為68%。

　　文章中內(nèi)容僅供參考，不作為用藥標(biāo)準(zhǔn)！海得康承諾為患者提供正規(guī)國(guó)外診所、醫(yī)院、藥店信息，為患者提供可靠信息咨詢服務(wù)，協(xié)助患者獲得境外就醫(yī)服務(wù)。海得康醫(yī)學(xué)顧問(wèn)咨詢電話：400-001-9769，微信號(hào)：15600654560。

　　免責(zé)聲明：海得康不賣(mài)藥，只為患者提供出國(guó)就醫(yī)咨詢服務(wù)，用藥需由專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)。