靶向抗癌藥Xtandi恩雜魯胺治療非轉移性去勢抵抗性前列腺癌（nmCRPC）關鍵III期PROSPER研究總生存期（OS）分析的最終結果于近日公布。數據同時發表于國際頂級醫學期刊《新英格蘭醫學雜志》（NEJM）并在2020年美國臨床腫瘤學會（ASCO）年會上公布。

　　與安慰劑+ADT相比，恩雜魯胺Xtandi(Enzalutamide)+ADT將病情發生轉移或死亡風險顯著降低了71%：恩雜魯胺Xtandi(Enzalutamide)+ADT治療組有23%的患者發生轉移或死亡，安慰劑+ADT治療組為49%。該研究的主要終點MFS方面，安慰劑+ADT治療組為14.7個月，恩雜魯胺Xtandi(Enzalutamide)+ADT治療組為36.6個月，延長達22個月（HR=0.29[95%CI:0.24-0.35]，p＜0.001）。

　　恩雜魯胺Xtandi(Enzalutamide)作用機制：

　　恩雜魯胺Xtandi(Enzalutamide)是第二代雄激素受體抑制劑，作用于雄激素受體信號通路。恩雜魯胺Xtandi(Enzalutamide)通過三種不同的方式來抑制雄激素受體信號：

　　①競爭性抑制雄激素與雄激素受體的結合；

　　②抑制核易位的雄激素受體；

　　③抑制雄激素受體與DNA發生作用。與第一代雄激素受體抑制劑比卡魯胺相比，恩雜魯胺Xtandi(Enzalutamide)具有更高的雄激素受體親和力，對741位色氨酸突變為半膚氨酸突變型雄激素受體也具有較好的拮抗活性，并且不促進雄激素受體向核的遷移。

　　恩雜魯胺Xtandi(Enzalutamide)最常見不良反應(≥5%)是虛弱/疲勞，背痛，腹瀉，關節痛，潮熱，外周血水腫，肌肉骨骼痛，頭痛，上呼吸道感染，肌肉無力，眩暈，失眠，下呼吸道感染，脊髓壓迫癥和馬尾神經綜合征，血尿，感覺異常，焦慮，和高血壓。

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