大約有5%的非小細(xì)胞肺癌患者(NSCLC)存在間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性。 克唑替尼(Crizotinib)是第一個(gè)被批準(zhǔn)用于治療ALK陽性的ALK抑制劑,但多數(shù)患者都會(huì)出現(xiàn)耐藥后疾病進(jìn)展,比如中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)病變,主要是因?yàn)樗幬餆o法有效滲透進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。 新一代ALK抑制劑包括色瑞替尼(ceritinib)、艾樂替尼(alectinib)、布加替尼
(brigatinib)已經(jīng)在顱內(nèi)表現(xiàn)出更有效的抗腫瘤活性。 布加替尼(brigatinib)是最新被美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)使用的第二代ALK抑制劑,批準(zhǔn)的劑量為初始90毫克,每日一次,7天之后,調(diào)整為18