普拉曲沙是一種抗腫瘤葉酸類似物代謝抑制劑，可競爭性抑制二氫葉酸還原酶（DHFR）。DHFR是一種葉酸依賴性酶，參與構建DNA和其他過程。該藥物也是一種通過葉酸多聚谷氨酰合成酶進行多聚谷氨�；�的競爭性抑制劑。這種抑制導致胸腺嘧啶核苷和其他生物分子的消耗，其合成依賴于單碳轉移。

　　該藥物最初于2009年獲得FDA 批準上市，是首個用于治療外周T細胞淋巴瘤 (PTCL）的二氫葉酸還原酶抑制劑。在中國，普拉曲沙于2019年提交上市申請，并被納入優先審評，理由是“具有明顯治療優勢創新藥”。8月28日，國家藥品監督管理局（NMPA）網站公司顯示，普拉曲沙已獲得批準。

　　普拉曲沙說明書

　　【適應癥和用法】

　　FOLOTYN是一種葉酸類似物代謝抑制劑，用于治療復發或難治性外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該指示基于總體響應率。尚未證實臨床益處，例如無進展存活率或總體存活率的改善。

　　【劑量和給藥】

　　推薦劑量的FOLOTYN為30 mg/m 2靜脈推注，每周一次，每次3至5分鐘，連續7周，持續6周。

　　對于嚴重腎功能不全（eGFR 15至<30 mL/min/1.73m 2）的患者，推薦劑量的FOLOTYN為15mg/m2。

　　在開始FOLOTYN之前，每8-10周肌肉注射維生素B 12 1mg，每日口服1.0-1.25 mg葉酸。

　　可能需要劑量遺漏和/或劑量減少來控制藥物不良反應。

　　【警告和注意事項】

　　血小板減少，中性粒細胞減少和貧血：監測血細胞計數，省略和/或減少血液毒性劑量。

　　粘膜炎：至少每周監測一次。如果觀察到≥2級粘膜炎，則省略和/或減少劑量。

　　皮膚病學反應：已發生反應，包括致命反應，可能是進行性反應，并且隨著進一步治療而增加嚴重程度。密切監測，省略和/或減少劑量或停止FOLOTYN。

　　腫瘤溶解綜合征：及時預測，監測和治療。

　　肝毒性：監測毒性。對于肝功能檢查異常3級或更高，省略直至恢復然后減少劑量或根據需要停止治療。

　　伴有腎功能損害的毒性增加的風險：患有中度至重度腎功能損害的患者暴露和毒性增加的風險可能更高。監測患者的腎功能和全身毒性并相應地調整劑量。避免使用FOLOTYN治療終末期腎病患者，包括接受透析治療的患者，除非潛在的益處證明存在潛在風險。

　　胚胎 - 胎兒毒性：女性在接受FOLOTYN治療時應避免懷孕。告知孕婦對胎兒的潛在危害。

　　【不良反應】

　　最常見的不良反應（> 35％）是粘膜炎，血小板減少癥，惡心和疲勞。最常見的嚴重不良反應是發熱，粘膜炎，敗血癥，發熱性中性粒細胞減少癥，脫水，呼吸困難和血小板減少癥。

　　【藥物相互作用】

　　與可能影響相關轉運系統（例如NSAID）的丙磺舒或其他藥物共同給藥需要密切監測全身毒性的跡象。

　　【用于特定人群】

　　在接受FOLOTYN治療時，應建議女性不要母乳喂養。

　　嚴重腎功能不全患者的劑量減少（eGFR 15至<30mL/min/1.73m 2）。