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　　卡博替尼用于不可手術切除的惡性局部晚期或轉移性甲狀腺髓樣癌(MTC)的治療。卡博替尼是一個新型的多靶點酪氨酸激酶抑制劑。作為一種抑制MET、血管內皮生長因子受體2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制劑，可阻斷腫瘤細胞發生和發展，臨床上用于進展性、轉移性甲狀腺髓樣癌(MTC)患者的治療。　　XL-184卡博替尼的二期臨床試驗發現卡博替尼對于多種腫瘤骨轉移都有非常好的療效，比如在68例骨轉移患者中，59例骨轉移縮小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在內的患者，骨掃描顯示轉移病灶部分或完全消失，并且在治療6周后即可得到改善。

　　FDA已經批準卡博替尼XL184用于復發難治的晚期甲狀腺髓樣癌和舒尼替尼治療失敗的晚期腎癌，伴有C-met擴增的晚期非小細胞肺癌（NSCLC）患者。　　卡博替尼給藥方法：　　避免與食物同服，即藥前2小時、服藥后1小時內不要進食。　　持續用藥直至疾病進展或出現無法耐受的不良反應。　　服藥12小時內不再服用漏服藥物。　　服藥期間，不要攝取已知可抑制、誘導細胞色素P450酶的食物（如葡萄柚、圣約翰草、貫葉連翹）或營養添加劑。　　卡博替尼在國內目前還沒有上市，但是在印度上市了，并且價格還是很親民的。印度就醫之旅合影留念　　海

　　卡博替尼是一個新型的多靶點酪氨酸激酶抑制劑，體外生化和細胞檢測表明，卡博替尼抑制RET、MET、VEGFR-1、-2和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和
TIE-2受體的酪氨酸激酶活性。這些酪氨酸激酶受體不僅參與維持細胞正常化，還參與細胞病變如腫瘤發生、轉移、腫瘤血管生成以及維持腫瘤微環境。　　RET的功能獲得性的突變是MTC腫瘤形成的主要原因，后期的臨床研究發現RET在肺癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肝癌等多種腫瘤中發生基因突變及重排而致癌，卡博替尼的臨床應用范圍也相應擴大。　　甲狀腺髓樣癌：中位無進展生存期達11.2個

　　卡博替尼（cabozantinib）江湖俗稱XL184，是一種多靶點的小分子酪氨酸激酶抑制劑.　　試驗研究證明卡博替尼抑制多種受體酪氨酸激酶的活性：RET, MET, VEGFR-1, -2 and -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, ROS1, TYRO3, MER, 和 TIE-2.這些酪氨酸激酶參與正常的細胞功能和病理過程，如腫瘤發生，轉移，腫瘤血管生成，耐藥性和腫瘤微環境的維持。卡博替尼已被證明可以抑制血管生成，腫瘤細胞遷移和腫瘤細胞增殖; 破壞腫瘤血管; 并在臨床前模型中誘導腫瘤細胞死亡。　　我們來回顧下卡博替尼的光輝歷程　　1.2012年，卡博替尼膠囊被美國FDA批準，

卡博替尼 Cometriq 可用于哪些癌癥的治療？治療效果好不好？

　　我們知道卡博替尼被稱為“萬金油”、“神藥”等，這些贊美并不是空穴來風。卡博替尼之所以能被廣大患者和醫學界認可，還是出于它驚人的療效和特點。卡博替尼是一種多靶點的廣譜抗癌藥，不僅能夠治療肝癌，還可以用于晚期腎細胞癌的一線治療等。那么，卡博替尼有什么特點呢？治療晚期腎細胞癌的效果又如何呢？海小編帶大家一起來看看詳細的介紹。　　卡博替尼（Cabozantinib，Cometriq，XL184）是由美國Exelixis生物制藥公司研發，是一種多靶點的小分子酪氨酸激酶抑制劑，卡博替尼有9個靶點。目前卡博替尼已經被FDA批準用于多種癌癥的治

　　我國不僅是肝炎大國，更是肝癌大國，全球超過一半以上的肝癌患者來自中國。肝癌已經成了生活中比較常見的疾病，也成了患者和家人的痛。因此，肝癌迫切需要治療和控制。自樂伐替尼治療肝癌獲批，又一肝癌靶向藥正式獲批，它就是卡博替尼！2019年1月14日，美國FDA正式批準卡博替尼用于晚期肝癌患者的二線治療。給肝癌患者帶來了新希望！　　卡博替尼（cabozantinib）俗稱XL184，是一種多靶點的小分子酪氨酸激酶抑制劑，目前市場上很多靶向藥也就1-3個靶點，而卡博替尼居然有9個靶點，在目前治療癌癥的靶向藥中獨占鰲頭。9個靶點分別為ME

　　卡博替尼（Cabozantinib）是一個多靶點的廣譜抗癌藥，能抑制的靶點包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9個。　　目前，卡博替尼已經在腎癌、甲狀腺癌、肝癌、軟組織肉瘤、非小細胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種實體瘤中，證實了較好的治療效果，對于骨轉移的控制效果尤其突出。因其對于多種癌癥的廣泛有效性，卡博替尼被稱為靶向藥中的“萬金油”，具有廣譜抗癌能力。　　孟加拉碧康卡博替尼cabozanix規格：　　(1)20mg-90片/盒；　　(2)80mg-30片/盒。　　根據世界貿易組織WTO規定，孟加拉作為欠發

　　卡博替尼Cometriq作用機制　　體外生化和/或細胞學分析曾顯示卡博替尼Cometriq抑制RET，MET，VEGFR-1，-2和-3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL，和TIE-2的酪氨酸激酶活性。這些酪氨酸激酶受體是涉及正常細胞學功能和病理學過程二者例如腫瘤發生，轉移，腫瘤血管生成，和腫瘤微環境的維持。　　卡博替尼Cometriq適應癥和用途　　卡博替尼Cometriq是激酶抑制劑適用為進展性，轉移甲狀腺髓樣癌（MTC）患者的治療。　　卡博替尼Cometriq劑量和給藥方法　　推薦劑量：140mg口服，每天1次。　　指導患者服用卡博替尼Cometriq前至少2小時和后至少1小時

　　將卡博替尼或依維莫司組隨機分配給超過650名晚期腎細胞癌（最常見的腎癌）患者。所有患者以前都接受過抑制血管生長的藥物治療癌癥。　　在卡博替尼組中，未觀察到癌癥進展的中位時間為7.4個月，幾乎是依維莫司組的兩倍（3.8個月）。此外，在卡博替尼組中3名患者的腫瘤大小減少，而依維莫司組為1名患者。早期分析顯示，卡博替尼組的存活時間往往優于依維莫司組。　　在METEOR是一項隨機、開放標簽、多中心的臨床研究，入組的患者為至少接受過1次抗血管生成治療的晚期腎細胞癌患者。其中330人入組卡博替尼組(60mg，QD),328人入組依維莫司

　　歐盟委員批準了Exelixis公司的卡博替尼用于治療進展的、不能切除的局部晚期或轉移的髓性甲狀腺癌（MTC）。卡博替尼為選擇性廣譜酪氨酸激酶抑制劑，能抑制VEGF受體2和c-Met受體酪氨酸激酶，在美國已獲得批準上市。　　卡博替尼服用時的警告和注意事項：　　血栓形成事件：對心肌梗死，腦梗死，或其他嚴重動脈血栓栓塞事件終止卡博替尼COMETRIQ。　　傷口并發癥：對裂開或需要醫學干預并發癥不給予卡博替尼COMETRIQ。　　高血壓：有規律地監視血壓。對高血壓危象終止卡博替尼COMETRIQ。　　頜骨骨壞死：終止COMETRIQ。　　掌足紅腫綜合征

　　腎臟中可能存在兩種主要類型的癌癥：腎細胞癌和腎盂癌。前者是腎小管細胞癌，后者是尿路細胞癌。　　卡博替尼是一種適用于晚期腎細胞癌患者的藥物，但目前可用作晚期腎細胞癌的典型分子靶向藥物，索拉非尼和舒尼替尼均為抗血管生成藥物。　　卡博替尼與舒尼替尼治療效果對比　　CABOSUN是一項隨機、開放標簽、多中心的臨床研究，入組的患者為未接受過治療的晚期腎細胞癌患者。其中79人入組卡博替尼組（60mg，QD）,78人入組舒尼替尼組（50mg，QD，四周停兩周）。　　總患者（157人）中78%為男性，中位年為齡63歲。IMDC風險組的患者分布

　　卡博替尼屬于一類叫做激酶抑制劑的藥物。它的作用是阻斷異常蛋白質的作用，這種蛋白質可以指示癌細胞繁殖。這有助于減緩或阻止癌細胞的擴散。　　卡博替尼治療晚期肝細胞癌患者的中位整體生存期（OS）與安慰劑相比，延長2.2個月。　　卡博替尼是一種用于治療甲狀腺髓樣癌和腎細胞癌的第二線治療標靶藥物。它是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制劑，也抑制AXL和RET。　　在雙盲試驗中，卡博替尼的中位整體生存期為10.2個月，而安慰劑組則為8.0個月，死亡風險可以因卡博替尼降低24％。
卡博替尼組的中位無疾病惡化存活期（PFS）為5

　　2012年11月29日，美國食品和藥物管理局（FDA）服用卡博替尼治療晚期轉移性甲狀腺髓樣癌（MTC）患者。　　該批準是基于330例轉移性MTC患者的國際多中心，隨機，安慰劑對照試驗中無進展生存期（PFS）的改善。該研究包括在研究開始前14個月內進展的患者。　　患者被隨機分配接受卡博替尼140 mg口服，每日一次（N = 219）和安慰劑（N = 111）。在330名患者中，67％為男性，中位年齡為55歲。
23％的患者年齡在65歲或以上，54％的患者的基線ECOG表現狀態（PS）為0。百分之九十二的患者有甲狀腺切除術史。
25％的患者具有一種以上的治療經

　　卡博替尼批準是基于NCI贊助的隨機2期試驗的數據，其中157名轉移性腎癌患者被隨機分配接受卡博替尼或舒尼替尼，這是一種常用于一線治療的藥物對于高級RCC。這兩種藥都是口服藥。　　這項名為CABOSUN的試驗比較了每種藥物預防RCC惡化的能力，這種結果稱為無進展生存期。接受卡博替尼治療的患者中位無進展生存期為8.6個月，服用舒尼替尼的患者為5.3個月。　　服用卡博替尼有33％的患者有部分或完全緩解，而服用舒尼替尼的患者為12％。服用卡博替尼的患者也比服用舒尼替尼的人更有可能獲得穩定的疾病作為最佳反應：46％對42％。　　試驗中

　　2016年4月25日，美國食品和藥物管理局批準卡博替尼用于治療先前接受抗血管生成治療的患者的晚期腎細胞癌。　　該批準是基于一項隨機研究，其中接受過抗血管生成治療的晚期腎細胞癌患者每天口服一次卡博替尼60 mg（N = 330）或每天一次口服10mg依維莫司（N
= 328）。　　主要終點是前375名隨機受試者的無進展生存期。在該組中，卡博替尼和依維莫司組的中位無進展生存期分別為7.4和3.8個月。　　用卡博替尼治療的331名患者評估了安全性。最常見（大于或等于25％）的不良反應包括腹瀉，疲勞，惡心，食欲減退，手掌 -
足底紅斑麻痹綜合

　　卡博替尼是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑，最初在甲狀腺髓樣癌中表現出活性，最近被美國食品和藥物管理局批準用于治療一線治療后轉移性腎細胞癌。　　口服卡博替尼片是治療晚期腎細胞癌（RCC）的重要選擇。
卡博替尼是一種抗血管生成劑，可有效抑制多種酪氨酸激酶，包括那些與RCC發展有關的酪氨酸激酶。先前批準的卡博替尼片劑適應癥（即先前VEGF靶向治療后的晚期RCC治療）已經擴展到包括在中風或低風險（EU）的未治療成人中的晚期RCC的一線治療和所有患者高級RCC（美國）。這些標簽擴展基于隨機，開放標簽2期試驗的結果，其中具有較差

　　布吉他濱（Brigatinib）是新一代ALK抑制劑，對于克唑替尼耐藥的ALK陽性非小細胞肺癌具有顯著療效。近日研究人員比較了二者一線用于晚期ALK陽性非小細胞肺癌患者的療效。　　在這項III期臨床研究中，先前未經ALK抑制劑治療的晚期ALK陽性非小細胞肺癌患者隨機接受每天1次，每次180mg的布吉他濱或250mg，每天2次的克唑替尼。研究的主要終點是無進展生存期，次要終點包括客觀應答和顱內反應。　　275名患者參與研究，其中布吉他濱組137人，克唑替尼組138人，分別隨訪11.0個月和9.3個月。布吉他濱組患者12個月無進展率為67%，克唑替尼組為4

　　胰酶升高在ALTA中，90 mg組中有27％的患者出現淀粉酶升高，而90~180 mg組有39％的患者出現淀粉酶升高。在90
mg組中，21％的患者發生脂肪酶升高，在90→180 mg組中，45％的患者發生脂肪酶升高。在90
mg組中，3.7％的患者發生3級或4級淀粉酶升高，在90→180
mg組中發生2.7％的患者。在90mg組中，4.6％的患者發生3級或4級脂肪酶升高，在90→180mg組中發生5.5％的患者。　　還有一個是肌酸磷酸激酶（CPK）升高。在ALTA中，在90mg組中接受ALUNBRIG的患者中有27％發生肌酸磷酸激酶（CPK）升高，在90mg→180mg組中接受48％的患者。在90

　　布加替尼對肺癌患者的治療效果在一項中期臨床試驗中得到了檢驗。研究中，研究人員招募了222名晚期或轉移性ALK陽性非小細胞肺癌患者，他們曾接受過crizotinib的治療，但病情都出現了進展。在試驗中，研究人員隨機將患者分為兩組：　　第一組有112名患者，每日口服90毫克的Brigatinib（AP26113）。總體緩解率達到了48%（95% CI:
39%，58%），腦轉移患者的總體緩解率為42%。　　第二組有110名患者，每日口服90毫克的Brigatinib（AP26113），但是在一周后劑量上升至每日180毫克。總體緩解率為53%（95%
CI:43%，62%），其中腦轉移患者的