卡博替尼是一個新型的多靶點酪氨酸激酶抑制劑，體外生化和細胞檢測表明，卡博替尼抑制RET、MET、VEGFR-1、-2和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和 TIE-2受體的酪氨酸激酶活性。這些酪氨酸激酶受體不僅參與維持細胞正�；�，還參與細胞病變如腫瘤發生、轉移、腫瘤血管生成以及維持腫瘤微環境。

　　RET的功能獲得性的突變是MTC腫瘤形成的主要原因，后期的臨床研究發現RET在肺癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肝癌等多種腫瘤中發生基因突變及重排而致癌，卡博替尼的臨床應用范圍也相應擴大。

　　甲狀腺髓樣癌：中位無進展生存期達11.2個月。

　　腎癌：中位無疾病進展期8.6個月，中位總生存期26.6個月 。

　　肺癌：

　　1、用于RET融合：總體客觀有效率28%，中位無進展生存期為7個月。

　　2、用于肺癌MET擴增或突變。

　　3、用于EGFR野生型經治療的肺癌患者：單藥卡博替尼vs卡博替尼聯用特羅凱中位無進展生存期為4.3個月vs4.7個月，總生存期為9.2個月vs13.3個月。

　　4、用于TKI治療失敗的肺癌患者：卡博替尼聯合特羅凱疾病控制率為67.6%。

　　肝癌：疾病控制率為64%，中位生存期是10.2個月。（見以下臨床試驗）

　　膽管癌：入組了19例其它治療失敗的膽管癌患者，接受卡博替尼治療，26%的患者疾病穩定；中位無疾病進展生存時間為1.8個月，中位總生存時間為5.2個月。

　　尿路上皮癌、膀胱癌、生殖細胞癌、前列腺癌等泌尿生殖系統相關腫瘤：聯合opdivo治療，有效率33%，疾病控制率71%。

　　骨轉移: 肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨轉移患者的疾病控制率分別可達76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小細胞肺癌骨轉移的疾病控制率分別為45%、45%和40%。在骨轉移中，如果唑來膦酸無效或者耐藥后，可以考慮選擇卡博替尼。

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