2012年11月29日，美國食品和藥物管理局（FDA）服用卡博替尼治療晚期轉移性甲狀腺髓樣癌（MTC）患者。

　　該批準是基于330例轉移性MTC患者的國際多中心，隨機，安慰劑對照試驗中無進展生存期（PFS）的改善。該研究包括在研究開始前14個月內進展的患者。

　　患者被隨機分配接受卡博替尼140 mg口服，每日一次（N = 219）和安慰劑（N = 111）。在330名患者中，67％為男性，中位年齡為55歲。 23％的患者年齡在65歲或以上，54％的患者的基線ECOG表現狀態（PS）為0。百分之九十二的患者有甲狀腺切除術史。 25％的患者具有一種以上的治療經驗，21％的患者先前接受過TKI治療。

　　與安慰劑組相比，卡博替尼組中的PFS在統計學上顯著延長（HR 0.28; 95％CI：0.19,0.40; p<0.001）。卡博替尼組的中位PFS中位數為11.2個月，而安慰劑組為4.0個月。

　　卡博替尼組的客觀緩解率顯著提高（27％vs。0％; p<0.0001），所有患者均處于部分緩解期。中位反應持續時間為14.7個月（95％CI：11.1,19.3）。在初始計劃的中期分析和FDA要求的最新生存分析時，卡博替尼給藥組和安慰劑給藥組之間的總生存率沒有統計學顯著差異。

　　在卡博替尼組中25％或更多患者觀察到的不良反應和高于安慰劑組（5％或更多的差異）包括腹瀉，口腔炎，掌跖紅斑感覺遲鈍綜合征（PPES）和體重食欲減退，惡心，疲勞，口腔疼痛，頭發變色（色素沉著喪失/灰白色），味覺障礙，高血壓，腹痛，便秘。最常見的實驗室異常（超過25％）是天冬氨酸氨基轉移酶（AST）增加，丙氨酸轉氨酶（ALT）增加，淋巴細胞減少，堿性磷酸酶升高，低鈣血癥，中性粒細胞減少，血小板減少，低磷血癥和高膽紅素血癥。

　　3級或4級副作用，在卡博替尼組超過5％的患者中發現，與安慰劑組相比，發病率更高（差異超過2％），腹瀉，PPES，淋巴細胞減少，低鈣血癥疾病，疲勞，高血壓，虛弱，ALT增加，體重減輕，口腔潰瘍和厭食癥。卡博替尼因果關系的嚴重副作用包括下頜骨壞死（1例），可逆性白質后腦病綜合征（1例），腎病綜合征（1例）和胰腺炎（3例）直接描述。在卡博替尼組中2例患者出現致命性出血，2例患者出現致命的胃腸穿孔和瘺管形成。

　　卡博替尼的推薦劑量和用量為每日口服140毫克�；颊咴诜�用該藥前至少2小時或服用后1小時不應該進食。在這項研究中，79％的患者需要減少劑量。

　　卡博替尼全球首仿——Cabozanix孟加拉上市

　　孟加拉碧康制藥生產的Cabozanix是卡博替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿制藥。

孟加拉Beacon仿制版卡博替尼80mg*90（圖）

　　碧康制藥由歐洲財團參與投資，是南亞地區唯一執行歐盟技術規范，并且在孟加拉兩大證券交易所主板上市的大型制藥企業，產品符合歐洲藥典和美國藥典標準，其藥品的溶出度和生物利用率（影響藥物吸收率因素）與原研正品幾近相同，非一般仿制藥廠可比。

　　海得康提示您：代購海外藥品，在國內直接買賣是違法的。為保證用藥安全，請患者謹慎選擇！

　　“海得康”發掘國際新藥動態，為國內患者提供全球已上市藥品的咨詢服務，幫助國內患者獲取最好的治療藥物。海得康不賣藥�；颊吲笥殉鰢�就醫取藥回國后海得康海歸醫學博士團隊仍會繼續跟蹤治療效果，答疑解惑。為國內患者提供一站式就醫咨詢服務，詳詢海得康醫學顧問電話：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。