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拉帕替尼 拉帕替尼聯合卡培他濱治療ErbB-2過表達。它以前曾被用于晚期或轉移性乳腺癌，既往接受過包括蒽環素、紫杉醇和曲妥珠單抗（赫賽�。┲委煹��！ ⊥扑]劑量為1250毫克，每天一次，1-21天，與卡培他濱聯合2000毫克/天，每天2次，持續1-14天。拉帕替尼應每天服用一次，不建議分次服用。飯前1小時或飯后2小時服用。如果漏服一劑，第二天不需要雙倍劑量�！ 】ㄅ嗨麨I 卡培他濱適用于晚期原發性或轉移性乳腺癌的進一步治療，紫杉醇和包括蒽環類抗生素在內的化療方案無效�！ ┝繛槊刻�2500毫克/平方，持續兩周，休息一周。每
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帕博西尼Palbociclib是一種口服，可逆，選擇性小分子CDK4和CDK6抑制劑，與來曲唑聯合用于治療絕經后婦女雌激素受體（ER）陽性，人表皮生長因子受體2（HER2）陰性晚期乳腺癌
癌癥作為其轉移性疾病的初始內分泌治療。
CDK4和CDK6及其調節配偶體細胞周期蛋白D1通過調節視網膜母細胞瘤（Rb）蛋白的磷酸化在調節G1期至S期細胞周期轉變中起關鍵作用。
抑制這些蛋白質導致Rb的磷酸化降低，下游信號傳導的抑制和腫瘤生長停滯增加。 帕博西尼于2015年2月3日獲得食品和藥物管理局的加速批準�！ ∵甙匚骼�(帕博西尼)Palbonix的用法與用量：
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FDA于2015年2月批準palbociclib加速批準，與來曲唑聯合用于治療絕經后婦女的雌激素受體（ER）陽性，HER2陰性晚期乳腺癌作為初始內分泌治療。
FDA于2016年2月批準palbociclib與氟維司群聯合治療內分泌治療后疾病進展的女性HR陽性，HER2陰性晚期或轉移性乳腺癌。 2017年3月31日，美國食品和藥物管理局定期批準palbociclib（IBRANCE®，輝瑞公司）用于治療激素受體（HR）陽性，人表皮生長因子受體2（HER2）陰性晚期或轉移性乳腺癌癌癥與芳香酶抑制劑聯合作為絕經后婦女的初始內分泌治療。 帕博西林不良反應有哪些？服藥注意事
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帕博西林（Palbociclib、IBRANCE）是一種CDK4/6、口服、靶向性抑制劑，帕博西林(palbociclib)是首個獲批的用于治療乳腺癌的CDK4/6抑制劑。臨床上，帕博西林聯合來曲唑治療絕經后婦女的雌激素受體（ER）陽性，人表皮生長因子受體2（HER2）陰性晚期乳腺癌作為初始內分泌為基礎的治療對于其轉移性疾病的激酶抑制劑�！ ∨敛┪髁諭brance(palbociclib)作用機制： 帕博西林Ibrance(palbociclib)是一種實驗性、口服、靶向性制劑，能夠選擇性抑制細胞周期蛋白依賴性激酶4和6（CDK4/6），恢復細胞周期控制，阻斷腫瘤細胞增殖。 細胞周期
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隨著眾多循證醫學數據的不斷累積，HR+/HER2–晚期乳腺癌已邁入內分泌聯合治療新時代。帕博西林（palbociclib）是一種口服的細胞周期素依賴性激酶（cyclin-dependent
protein kinase, CDK）4/6抑制劑�！ ALOMA-1研究比較了來曲唑聯合或不聯合CDK4/6抑制劑帕博西林在HR+/HER2-絕經后不適合手術的轉移或局部復發乳腺癌患者一線治療中的療效�！ 〗Y果表明：與來曲唑單藥相比，帕博西林聯合來曲唑顯著提高了PFS（20.2個月 vs 10.2個月）�！ ≌腔冖蚱赑ALOMA-1研究，2015年2月美國FDA加速批準了帕博西林聯合來曲唑用于絕經后 ER+
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對于晚期復發轉移的HR+/HER2–乳腺癌患者的一線治療，無論是ASCO、ESMO、NCCN還是CSCO等國內外指南共識，一致推薦內分泌治療作為標準治療，但需滿足以下3點： �、俪跏贾委熁驈桶l轉移后病理證實為激素受體陽性，并盡量于治療前對復發或轉移部位進行活檢，評估ER、PR、HER2的狀態； ②腫瘤緩慢進展； �、蹮o內臟危象的患者�！ τ诓∏椴煌腍R+/HER2–乳腺癌患者，我們應該采取個體化的治療策略。該患者在他莫昔芬輔助內分泌治療結束后近3年出現疾病進展，屬于內分泌治療敏感患者，且無內臟危象，因此一線治療首選內分泌治療。
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一項雙盲的，隨機化的III期臨床試驗（NCT01740427）評估了帕博西林和來曲唑治療既往未接受過治療的晚期乳腺癌的有效性和安全性。入組666例絕經后ER陽性，HER2陰性的女性乳腺癌患者分別進行帕博西林+來曲唑（444例）vs安慰劑+來曲唑（222例）。帕博西林+來曲唑組中位無進展生存期24.8月（95%CI,22.1-未知），安慰劑+來曲唑組中位無進展生存期14.5月（95%
CI, 12.9 -17.1）(疾病進展或死亡的危害比為0.58; 95% CI, 0.46- 0.72;
P0.001)。最常見的3級或4級不良事件是嗜中性白血球減少癥（帕博西林+來曲唑組66.4% vs安慰劑+來曲唑組1.
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哌柏西利（Palbonix）的適應癥： （1）與來曲唑聯合，用于治療絕經后ER陽性、HER2陰性進展期轉移性乳腺癌患者。 �。�2）與氟維司群聯合，用于內分泌治療后進展的ER陽性、HER2陰性乳腺癌患者。 激素受體陽性乳腺癌在接受一線治療后發生耐藥該怎么辦？這時候就需要二線治療。以往最常用的二線治療藥物是氟維司群，但使用這個藥物的患者整體效果并不理想。 研究人員嘗試將哌柏西利+氟維司群，用于治療內分泌耐藥型乳腺癌的患者。結果顯示，哌柏西利+氟維司群組對比安慰劑+氟維司群組無進展生存期從3.8個月延長到9.2個月。 雖
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腹瀉：（1）遵醫囑口服必奇或易蒙停片劑。必要時可采取靜脈營養支持處理。（2）患者應注意清淡飲食，少食多餐，低脂飲食，每天飲用﹥1000ml的溫開水，停服含乳糖的食品及藥品，保持肛周皮膚清潔�！ ⊙“鍦p少：定期監測血小板計數，必要時輸注成分血�！ 盒�、嘔吐：進清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易產氣的食物，按醫囑予胃復安類藥物口服�！ 】谇谎祝海�1）保持口腔清潔，早、晚用軟毛刷刷牙，餐后用漱口水；（2）口服維生素C和維生素B2，避免進刺激性食物，必要時予復達欣、甲硝唑抗炎治療。（3）口腔局部潰瘍可用潰
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來曲唑+哌柏西利：一項納入165名未經治療的晚期絕經后激素受體陽性的患者的臨床研究，84名患者接受來曲唑+哌柏西利治療，81名81名患者接受來曲唑治療。結果顯示：聯合治療組無疾病進展生存時間是20.2個月，而來曲唑組只有10.2個月，足足延長了10個月，幾乎是翻倍；同時，疾病進展的風險聯合治療組只有單藥組的48.8%，也就是說降低了一大半�；谶@個結果，哌柏西利于2015年2月3日，被美國FDA批準上市�！ 》S司群+哌柏西利：一共納入了521名一線接受傳統的內分泌治療藥物（來曲唑、阿那曲唑、依西美坦等）治療失敗的絕經后激素受體陽
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28天一個療程，第1－21天每天1次125mg，剩余8天不服用�！ 】膳c食物同服。不要擠壓，溶解或打開膠囊�！ ∮盟幤陂g，不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁�！ ∵甙匚骼褂脮r需要注意的事項有哪些？ 服用哌柏西利時，未經醫生同意，不要接種任何種類的免疫或疫苗�！ 〈_保你告訴你的醫生你服用的任何其他藥物（包括處方藥，非處方藥，維生素，草藥等）。除非醫生明確允許，否則不要服用阿司匹林�！ ∵@種藥不能給孕婦，用藥期間避孕。 哌柏西利常見的副作用有哪些？ 如果患者遇到以下任何癥狀，請立即聯系醫生就醫： 發燒（38oC
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哌柏西利是一款CDK4/6抑制劑，細胞周期蛋白依賴性激酶4和6（CDK4/6），是細胞分裂周期的關鍵調節因素，能夠驅動細胞分裂增殖。CDK4/6在許多癌癥中均過度活躍表達，導致細胞分裂周期失控，是癌癥的一個標志性特征。細胞周期蛋白依賴性激酶4和6（CDK4/6）的選擇性抑制劑哌柏西利，通過抑制CDK4/6，恢復細胞周期控制，從而阻斷腫瘤細胞增殖。 基于一項PALOMA-2研究。PALOMA-2是一項多中心、頭對頭，III期臨床試驗，評價哌柏西利聯合來曲唑初始治療絕經后ER+/HER2-晚期女性乳腺癌療效的研究。研究納入666例絕經后ER+/HER2-晚期乳腺癌患
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帕博西尼推薦的用法：125mg,一天一次,口服,連續服用21天,然后停藥7天, 此為一個周期,共28天。本品應和食物一起服用�！ ⊥扑]的來曲唑劑量是2.5mg,一天一次,連續服用28天�！ ⊥扑]的氟維司群劑量是500mg,在第1, 15, 29天服用,
然后每月服用一次。帕博西尼劑型共有125mg，100mg，75mg三種劑型，每種劑型均為21粒/瓶。 帕博西尼起效時間一般在2-3個月，所以患者一定要堅持服用�！ DA是基于一項隨機、開放、多中心的II期臨床試驗(PALOMA-1)結果，加速批準了帕博西尼上市。PALOMA-1試驗中，帕博西尼聯合來曲唑作為內分泌治療的基
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帕博西尼是FDA批準的首個CDK 4/6抑制劑。 2015年2月批準快速批準與來曲唑聯合使用，并于2016年2月批準擴大與內分泌治療后疾病進展的HR
+ HER2轉移性乳腺癌氟維司群組合適應癥的適應癥這是。今天，帕博西尼＋來曲唑的組合通常被規定為FDA批準的HR +
HER2轉移性乳腺癌的口服組合療法�！ ∫痪�用藥帕博西尼+來曲唑與單用來曲唑，中位PFS在服用帕博西尼+來曲唑的組中達到24.8個月，而單獨使用來曲唑治療的患者只有14.5個月，來曲唑是單純的內分泌治療藥物，很明顯，在加入帕博西尼這樣的靶向治療藥物與內分泌治療聯用后，其療效發生了
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愛博新是一種首創的口服靶向性CDK4/6抑制劑，能夠選擇性抑制細胞周期蛋白依賴性激酶4和6（CDK4/6），恢復細胞周期控制，阻斷腫瘤細胞增殖。細胞周期失控是癌癥的一個標志性特征，CDK4/6在許多癌癥中均過度活躍，導致細胞增殖失控。CDK4/6是細胞周期的關鍵調節因子，能夠觸發細胞周期從生長期（G1期）向DNA復制期（S1期）轉變。在雌激素受體陽性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的過度活躍非常頻繁，而CDK4/6是ER信號的關鍵下游靶標。臨床前數據表明，CDK4/6和ER信號雙重抑制具有協同作用，并能夠抑制G1期ER+乳腺癌細胞的生長。 帕博西尼Pal
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帕博西尼是一種口服、靶向性制劑，能夠選擇性抑制細胞周期蛋白依賴性激酶4和6（CDK4/6），恢復細胞周期控制，阻斷腫瘤細胞增殖。與來曲唑聯合，相比于單獨使用來曲唑或氟維司群，無論是一線還是二線使用，無疾病進展生存期均可提升數倍�！ ∪谂R床試驗顯示：帕博西尼聯合來曲唑，相比于單用來曲唑，一線治療晚期絕經后激素受體陽性、HER2陰性的乳腺癌患者，無疾病進展生存期翻倍（24.8個月VS10.3個月）；二線使用的時候，帕博西尼聯合氟維司群，相比于單用氟維司群，無疾病進展生存期同樣翻倍（9.2個月VS3.8個月）�！ ALOMA-1試
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帕博西尼palbociclib如何起作用？ 體內某些蛋白質會導致細胞生長和分裂。在ER陽性（ER +），HER2陰性乳腺癌中，這些蛋白質可以變得過度活躍并刺激乳腺癌細胞生長。
帕博西尼通過阻斷這些蛋白質起作用，幫助阻止癌細胞的生長和分裂�！ ‘斉c阻止雌激素對癌細胞作用的激素療法相結合時，palbociclib有助于延緩ER +，HER2陰性乳腺癌的生長�！ ∨敛┪髂醦albociclib注意事項是什么？ 血液學：可能發生中性粒細胞減少。監視完全血細胞計數IBRANCE治療開始前和在每個療程開始，以及在頭兩個療程第14天，和當臨床指示時。 感染：
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HR+/HER-2-晚期乳腺癌的靶向治療 PALOMA-3研究
帕博西尼(Palbociclib)聯合氟維司群對絕經后ER+/HER-2既往一線內分泌治療進展后或接受小于一線化療的轉移性乳腺癌患者。按2：1
隨機分為Pabociclib聯合氟維司群及安慰劑聯合氟維司群組�？傆嬋虢M521例，同時檢測兩組血漿的ESR1突變情況。結果可見全組ESR1突變頻率27%(107/396)，無論ESR1是否有突變，Pabociclib聯合氟維司群組均顯示較好的生存優勢及近期療效，結論Pabociclib聯合氟維司群對既往使用AI類藥物的乳腺癌患者是一種有效的選擇�！ ∨敛┪髂�(palbociclib)聯合氟維司群
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該項研究應用帕博西尼(palbociclib)聯合來曲唑對絕經后ER+
HER-2轉移性乳腺癌一線治療。入組666例，按2：1比例隨機分為兩組：A組帕博西尼(palbociclib)聯合來曲唑，B組安慰劑聯合來曲唑，主要指標PFS。結果：A組與B組的無進展生存期(PFS)分別是24.8個月，14.5
個月(P0.001)，亞組分析無論既往化療、內分泌治療、病灶多少等均顯示含帕博西尼(palbociclib)組要優于來曲唑聯合安慰劑組，安全性提示一定的骨髓抑制，本試驗驗證了PALOMA-1研究的II期結果，進一步證實帕博西尼(palbociclib)聯合來曲唑較來曲唑單藥具有較好的生存優勢�！�
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帕博西尼副作用處理方法 腹瀉： (1)遵醫囑口服必奇或易蒙停片劑。必要時可采取靜脈營養支持處理�！ �(2)患者應注意清淡飲食，少食多餐，低脂飲食，每天飲用﹥1000ml的溫開水，停服含乳糖的食品及藥品，保持肛周皮膚清潔�！ ⊙“鍦p少：定期監測血小板計數，必要時輸注成分血�！ 盒�、嘔吐：進清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易產氣的食物，按醫囑予胃復安類藥物口服。 口腔炎： (1)保持口腔清潔，早、晚用軟毛刷刷牙，餐后用漱口水; (2)口服維生素C和維生素B2，避免進刺激性食物，必要時予復達欣、甲硝唑
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