依魯替尼于2013年11月13日獲美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)上市,商品名為Imbruvica®,之后于2014年10月21日獲得歐洲藥物管理局(EMA)批準(zhǔn)上市,后又于2016年3月28日獲日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機(jī)構(gòu)(PMDA)批準(zhǔn)上市。 布魯頓酪氨酸激酶(BTK)是B細(xì)胞受體(BCR)信號通路的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子,在不同類型惡性血液病中廣泛表達(dá),參與B細(xì)胞的增殖、分化與凋亡過程。BTK小分子抑制劑特異性非常好,在B細(xì)胞類惡性腫瘤及一些B細(xì)胞免疫類疾病的治療顯現(xiàn)出非常好的優(yōu)勢,BTK抑制劑也因此成為了血液瘤市場前景最好的藥物。 服用依魯替