卡博替尼（Cabozantinib），科研代號XL184（因此常被病友簡稱為184），由美國Exelixis生物制藥公司研發(fā)，是一個多靶點的廣譜抗癌藥，能抑制的靶點包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9個。

　　卡博替尼尚在臨床試驗的適應癥包括：肝癌、軟組織肉瘤、非小細胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等，對于骨轉移的控制效果尤其突出，由于其多靶點的特性，耐藥性極低，比如卡博替尼+特羅凱，比單用特羅凱治療野生型EGRF肺癌效果好，卡博替尼+索拉菲尼，可以解決索拉非尼治療晚期肝癌的耐藥問題。

　　卡博替尼的廣譜抗癌效果有多好？

　　1、腎癌：卡博替尼的有效率是舒尼替尼（索坦）的數倍（46% vs 18%），生存期明顯延長（30.3個月 vs 21.8個月）。兩藥的副作用很接近，不良反應發(fā)生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹瀉、乏力、高血壓、手足綜合征等。實驗中，患者的服用劑量，卡博替尼劑量每天60mg；舒尼替尼劑量每天50mg，用4周，停2周。2017年12月19日，FDA批準它升級到晚期腎細胞癌一線治療。

　　2、肺癌：①用于RET融合：總體客觀有效率28%，中位無進展生存期為7個月。②用于EGFR野生型經治的肺癌患者：單藥卡博替尼vs 卡博替尼聯用特羅凱中位無進展生存期為4.3個月vs4.7個月，總生存期為9.2個月vs13.3個月。③用于EGFR-TKI治療失敗的肺癌患者：卡博替尼聯合特羅凱疾病控制率為67.6%（25 of 37），22例患者腫瘤縮�。�30%。（卡博替尼也是9291耐藥后比較好的選擇。）

　　3、肝癌：卡博替尼治療肝癌，疾病控制率達66%，生存期明顯延長。《新英格蘭醫(yī)學雜志》最近發(fā)布的一項研究顯示，可使患者死亡風險降低56%，存活壽命延長到10個月，目前，卡博替尼已經和樂伐替尼、瑞戈非尼、PD-1抗體等藥物一道，成為晚期肝癌治療藥物之一。

　　4、甲狀腺髓樣癌：中位無進展生存期達11.2個月。

　　2012年，卡博替尼膠囊被FDA批準用于治療轉移性甲狀腺髓樣癌。

　　5、實體瘤：卡博替尼+PD-1抗體opdivo治療的實體瘤，總體客觀有效率是38%，疾病控制率71%。

　　一項招募了24名晚期泌尿生殖系統腫瘤（尿路上皮癌、膀胱癌、生殖細胞癌、前列腺癌等）的臨床試驗，治療的方案是卡博替尼聯合PD-1抗體O藥。18位可以評估療效的患者，6位腫瘤縮小至少30%，有效率是33%；7位患者腫瘤穩(wěn)定不進展，疾病控制率是71%。

　　6、骨轉移：肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨轉移患者的疾病控制率率分別可達76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小細胞肺癌骨轉移的疾病控制率分別為45%、45%和40%。

　　骨轉移是很多腫瘤患者晚期都無法避免出現的疾病轉歸，特別是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨轉移的發(fā)生率高達70%以上，肺癌的數據報導不一，有的高達85%。

　　碧康公司的卡博替尼全球首仿藥已在孟加拉上市，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機構批準合法生產的仿制藥。產品符合歐洲藥典和美國藥典標準。價格不足原研藥一成。

　　相比其他來源不清晰的所謂同一種仿制藥，即使其主要成份含量與碧康產品相接近，但由于不具備嚴格規(guī)范的GMP標準生產場所和政府部門的嚴格監(jiān)管，其產品中影響藥物吸收率的溶出度和生物利用度也與碧康產品具有很大差異。

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