艾曲波帕（瑞弗蘭）中文說明書

　　通用名：艾曲波帕

　　商品名：Revolade

　　規　格：50mg

　　生產廠家：諾華

　　美國FDA批準葛蘭素史克公司的艾曲波帕eltrombopag（Promacta）上市，用于治療經糖皮質激素類藥物、免疫球蛋白治療無效或脾切除術后慢性特發性血小板減少性紫癜（ITP）患者的血小板減少。

　　因艾曲波帕是首個獲準治療成人慢性ITP患者的口服非肽類血小板生成素受體激動劑，臨床前和臨床研究顯示刺激本品可升高血小板的骨髓巨核細胞的增生和分化。其批準治療ITP患者是一重要里程碑。

　　防止血小板被破壞一直是治療ITP患者的主要方法。像艾曲波帕臨床研究的新進展顯示，增加血小板的產生來治療此種疾病也起著重要作用。

　　對慢性ITP患者隨機臨床研究的大量數據支持了本品的新藥申請獲準。此適應證是基于2項關鍵的短期治療和1項正在進行長期治療ITP患者的臨床研究數據。

諾華艾曲泊帕（印度）

　　本品還正在進行治療丙型肝炎病毒、慢性肝病引起的血小板減少癥和腫瘤相關的血小板減少癥的研究。

　　近期國外研究，一種新的口服血小板受體激動劑即艾曲波帕薄膜衣片(eltrombopag)可以促血小板生成，對于基線血小板在20×109/L～70×109/L的患者應用艾曲波帕薄膜衣片，可以成功治療至12周。 嚴重血小板下降者可輸入血小板。

　　批準日期：2008年11月20日；公司：GlaxoSmithKline

　　艾曲波帕-適應證

　　Revolade PROMACTA是一種促血小板生成素受體激動劑適用于治療慢性免疫性(特發性)血小板減少性紫癜患者的血小板減少，對皮質激素、免疫球蛋白或脾切除反應不佳的患者。

　　PROMACTA只應用于有ITP其血小板減少程度和臨床情況增加出血風險的患者。PROMACTA不應用于意向正常血小板計數正�；�。

　　艾曲泊帕仿制藥——Elbonix（孟加拉BEACON碧康制藥）迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿制藥

　　劑量和用法

　　對大多數患者Revolade PROMACTA的起始劑量是50 mg每天1次；對東方人患者或中度或嚴重肝功能不全患者，起始劑量為25 mg每天1次。

　　空胃給藥(餐前1小時或2小時)。

　　PROMACTA和其它藥物、食物或多價陽離子(如，鐵、鈣、鋁、鎂、硒,和鋅)添加劑間允許間隔4小時。為減低出血風險調整每天劑量至達到和維持血小板計數≥50 × 109/L。

　　每天劑量不要超過75 mg。

　　如最大劑量后4周血小板計數不增加中斷Revolade PROMACTA；重要肝功能檢驗異常或血小板計數反應過量也中斷PROMACTA。

　　禁忌證：無。

　　警告和注意事項

　　PROMACTA 返利凝 可能引起肝毒性。觀察到血清中轉氨酶水平和膽紅素增加。治療開始前和治療期間常規必須測定肝化學。

　　肝功能受損患者給藥時小心謹慎。

　　PROMACTA返利凝是促血小板生成素受體激動劑和TPO-受體激動劑增加骨髓內網狀纖維沉積的發展或進展的風險。為骨髓纖維化征象監查外周血。

　　中斷可能導致比治療前存在血小板減少變壞。中斷后每周監查全血細胞計數(CBCs)，血小板計數至少4周。

　　Revolade PROMACTA返利凝 劑量過量可能增高血小板計數至一個產生血栓形成/血栓栓塞并發癥水平。

　　Revolade PROMACTA可能增高血液病惡性病的風險，特別是在骨髓增生異常綜合征患者。

　　用Revolade PROMACTA治療調整劑量期時每周監查CBC，包括血小板計數和外周血圖片，然后確定穩定劑量PROMACTA后每月。

　　艾曲波帕-不良反應

　　最常見不良反應(發生大于接受Revolade PROMACTA1例患者和相比安慰劑PROMACTA發生率較高)是： 惡心、嘔吐、月經過多、肌肉痛、感覺異常、白內障、消化不良、瘀斑、血小板減少、ALT/AST增加和結膜出血。

　　黑框警告：肝毒性風險

　　Revolade PROMACTA可能引起肝毒性:

　　開始Revolade PROMACTA治療前測定血清丙氨酸轉氨酶(AST)，和膽紅素，調整劑量期每2周1次和確定穩定劑量后每月1次。如膽紅素升高，進行分次。

　　評價異常血清肝檢驗與在3至5天重復測試。如證實異常，每周監查血清肝檢驗直至異常消失、穩定或回至基線水平。

　　中斷PROMACTA如ALT水平增加至 ≥正常(ULN)上限3倍是：

　　● 進展，或

　　● 持續 ≥4 周，或

　　● 伴直接膽紅素增高，或

　　● 伴肝損傷臨床癥狀或肝代償失調證據。

　　艾曲波帕-藥物相互作用

　　艾曲波帕是OATP1B1轉運蛋白的抑制劑。緊密監查患者過量暴露于OATP1B1底物(如，羅蘇伐他汀(rosuvastatin))藥物征象和癥狀并考慮減低這些藥物的劑量。

　　多價陽離子(如、鐵、鈣、鋁、鎂、硒、和鋅)顯著減低艾曲波帕的吸收；必須不在任何含多價陽離子藥物如抗酸藥、乳制品、和礦物補充劑4小時內服用PROMACTA。

　　艾曲波帕-在特殊人群中的應用

　　妊娠：可能引起胎兒傷害。納入妊娠患者在PROMACTA妊娠注冊。

　　哺乳母親：應作出決策中斷PROMACTA或哺乳，考慮PROMACTA對母親的重要性。

　　碧康制藥是南亞地區唯一執行歐盟技術規范的大型制藥企業，產品符合歐洲藥典和美國藥典標準。而其他藥廠遵照的是本國藥品標準，即使其主要成份含量與碧康產品相接近，但其產品中影響藥物吸收率的溶出度和生物利用度也與碧康產品具有很大差異。