卡博替尼是許多酪氨酸激酶的小分子抑制劑，這些酪氨酸激酶被認為與腫瘤生長和血管生成有關。它適用于接受血管內皮生長因子受體抑制劑（如索拉非尼、帕唑帕尼或阿西替尼）治療后進展的腎細胞癌患者。

　　卡博替尼的批準基于對658名接受過治療的晚期疾病患者進行的開放標簽III期試驗。他們被隨機分配接受卡博替尼60mg或依維莫司10mg，每日一次。卡博替尼的中位無進展生存期為7.4個月，依維莫司為3.9個月，卡博替尼的總生存期為21.4個月，依維莫司為16.5個月。卡博替尼的客觀緩解率（部分緩解患者的比例）也更高（17％對3％）。

　　卡博替尼治療的中位持續時間為8.3個月。62％和12％的患者需要減少劑量和中斷。不良事件非常常見——最常報告的是腹瀉、疲勞、惡心、厭食、掌跖紅腫、高血壓、嘔吐、體重減輕和便秘。嚴重的不良反應包括胃腸道穿孔、瘺管、QT間期延長、出血、肺栓塞。傷口并發癥也可能發生，卡博替尼應在預定手術前至少4周停用。

　　卡博替尼的推薦劑量為60mg，每天一次。輕度至中度肝功能不全患者應減至40mg，每日一次。輕度至中度腎功能不全的人應謹慎使用卡博替尼，嚴重肝或腎功能不全不推薦使用卡博替尼。

　　應建議患者在服用卡博替尼前至少兩小時和服用后至少一小時內不要進食。口服后，血漿濃度在2-3小時內達到峰值。卡博替尼的血漿半衰期為99小時，藥物及其代謝物通過糞便和尿液排泄。

　　卡博替尼具有高蛋白結合率，理論上存在它會取代伴隨的華法林的風險，因此建議監測INR。

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