阿西米尼（Asciminib）是BCR-ABL1的新型變構抑制劑，BCR-ABL1是一種融合蛋白，可驅(qū)動慢性粒細胞白血病（CML）的發(fā)展。該藥物通過結合BCR-ABL1激酶結構域上的一個位點發(fā)揮作用，該位點不同于現(xiàn)有酪氨酸激酶抑制劑（TKI）的目標ATP結合位點。這種獨特的作用機制使阿西米尼能夠克服當前療法的一些局限性，例如耐藥性和不耐受性。

　　當阿西米尼與BCR-ABL1上的變構位點結合時，會誘導蛋白質(zhì)構象變化，從而抑制其激酶活性。這會導致下游信號通路受到抑制，從而促進CML細胞不受控制的生長和分裂。與ATP競爭性TKI不同，阿西米尼（Asciminib）不受BCR-ABL1激酶結構域突變的影響，而BCR-ABL1激酶結構域突變不會對現(xiàn)有療法產(chǎn)生耐藥性。此外，阿西米尼在臨床試驗中已被證明具有良好的安全性，與傳統(tǒng)TKI相比，報告的不良反應較少。

　　阿西米尼（Asciminib）的臨床試驗顯示出治療慢性粒細胞白血病（CML）的良好效果。在一項1期試驗中，Asciminib具有良好的耐受性，并且對先前TKI治療耐藥或不耐受的CML患者顯示出良好的療效。在隨后的2期試驗中，對多種TKI耐藥或不耐受的CML患者對阿西米尼表現(xiàn)出顯著的緩解率，包括完全細胞遺傳學緩解和主要分子緩解。這些結果表明阿西米尼可能是治療難治性CML患者的有效療法。正在進行的臨床試驗將繼續(xù)評估阿西米尼在更大患者群體中的安全性和有效性，目標是改善CML患者的預后。

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