克唑替尼對ALK+非小細胞肺癌（NSCLC）的療效優于化療，但其無進展生存獲益和顱內療效存在局限性。在接受克唑替尼治療后進展的ALK+NSCLC患者中，下一代ALK抑制劑的面對面比較將有助于優化生存。

　　酪氨酸激酶抑制劑藥物如克唑替尼可能作為非小細胞肺癌（NSCLC）患者的首選治療藥物，該患者已擴散到身體的其他部位，并且在腫瘤檢測中具有ALK+突變（ALK+NSCLC）。然而，許多人對克唑替尼的治療沒有反應。布加替尼（Brigatinib）和艾樂替尼（alectinib）是酪氨酸激酶抑制劑藥物，可能對克唑替尼治療停止反應的ALK+NSCLC患者有效。

　　非小細胞肺癌（NSCLC）是最常見的肺癌組織學亞型，估計占肺癌病例的84％。大約3–5％的NSCLC病例是由ALK基因重排引起的。抑制ALK是ALK重排（ALK+）NSCLC的首選治療方法。

　　自克唑替尼獲得批準以來，已開發出多種ALKTKI（即艾樂替尼、色瑞替尼、布加替尼、勞拉替尼和恩沙替尼），它們具有更好的腦滲透和/或更有效的ALK抑制作用，具有靶向獲得性耐藥突變。艾樂替尼是首批在克唑替尼治療后進展的ALK+NSCLC患者中證明療效和可接受安全性的ALKTKI之一。

　　布加替尼具有針對廣泛的ALK突變體的有效活性。當體外效力與每種藥物在批準劑量下患者達到的穩態血漿水平相關時，布加替尼的抑制譜優于克唑替尼、色瑞替尼和艾樂替尼。

　　布加替尼于2017年在美國獲得加速批準，并于2018年在加拿大和歐盟獲得批準用于治療ALK患者+對克唑替尼治療進展或不耐受的NSCLC。在ALTA試驗中，布加替尼在克唑替尼治療進展的患者中表現出較高的全身和CNS客觀反應率（ORR）以及可接受的安全性。

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