瑞派替尼/利培替尼（ripretinib）是一種開(kāi)關(guān)控制酪氨酸激酶抑制劑，通過(guò)使用調(diào)節(jié)激酶開(kāi)關(guān)袋和激活環(huán)的雙重作用機(jī)制，被設(shè)計(jì)用于廣泛抑制KIT和PDGFRA突變激酶。QINLOCK抑制GIST中涉及的外顯子9、11、13、14、17和18中的原發(fā)性和繼發(fā)性KIT突變，以及原發(fā)性外顯子17D816V突變。QINLOCK還抑制外顯子12、14和18中的主要PDGFRA突變，包括涉及GIST子集的外顯子18D842V突變。QINLOCK通過(guò)了美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）用于治療既往接受過(guò)三種或更多種激酶抑制劑（包括伊馬替尼）治療的晚期GIST成年患者。

　　瑞派替尼/利培替尼（Ripretinib，Qinlock）已被添加到國(guó)家綜合癌癥網(wǎng)絡(luò)（NCCN）指南中，作為對(duì)舒尼替尼（Sutent）不耐受的胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）患者的二線治療的首選方案。

　　此外，F(xiàn)DA已授予ripretinib突破性治療指定，用于治療既往接受過(guò)伊馬替尼（格列衛(wèi)）治療且攜帶KIT外顯子11和17/18突變的無(wú)法切除或轉(zhuǎn)移性GIST成年患者。

　　2020年5月，美國(guó)FDA批準(zhǔn)瑞普替尼用于晚期GIST患者的四線治療，該適應(yīng)癥專(zhuān)門(mén)針對(duì)既往接受過(guò)3種或更多種激酶抑制劑（包括伊馬替尼）治療的成年患者。

　　【瑞派替尼/利培替尼（ripretinib）2022年醫(yī)保】限既往接受過(guò)3種或以上激酶抑制劑（包括伊馬替尼）的晚期胃腸間質(zhì)瘤（GIST）成人患者。

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