美國FDA已批準塞普替尼/塞爾帕替尼（selpercatinib，RETEVMO ）用于治療：

　　1.成年轉移性RET融合陽性非小細胞肺癌（NSCLC）患者；

　　2.≥12歲的晚期或轉移性RET突變型甲狀腺髓樣癌（MTC）需要全身治療的成人和兒童患者；

　　3.≥12歲的晚期或轉移性RET融合陽性甲狀腺癌的成人和兒童患者，需要全身治療并且放射性碘難治性。

　　在105名患者中評估了RET融合陽性NSCLC的效果�；颊呦惹敖邮苓^鉑類化療，結果顯示：ORR為 64％；81％的有反應患者的反應持續(xù)6個月或更長時間。

　　在39名從未接受過全身治療的患者中，研究顯示：ORR為85％，58％的有反應患者的反應持續(xù)6個月或更長時間。

　　在成人和≥12 歲兒童患者中研究了晚期或轉移性RET突變MTC的效果。55名先前接受過（卡博替尼、凡德他尼或兩者的）治療的患者，ORR為69％；76％的有反應患者的反應持續(xù)6個月或更長時間。在88名先前未接受過治療的患者中，ORR為73％；61％的有反應患者的反應持續(xù)6個月或更長時間。

　　在成人和≥12 歲兒童患者中評估RET融合陽性甲狀腺癌的效果。招募了19名放射性碘難治性（如果適用）并接受過另一次先前全身治療的患者，以及8名RAI難治性且未接受任何額外治療的患者。19名先前接受過治療的患者的ORR為79％；87％的有反應患者的反應持續(xù)6個月或更長時間。還在接受RAI且未接受其他后續(xù)治療的8名患者中評估了療效。所有8名患者都有反應，75％的反應持續(xù)6個月或更長時間。

　　常見的副作用包括天冬氨酸氨基轉移酶升高、丙氨酸氨基轉移酶升高、葡萄糖升高、堿性磷酸酶升高、肌酐升高、白細胞減少、鈣降低、血小板減少、白蛋白降低、高血壓、口干、腹瀉、疲勞、水腫、總膽固醇增加、皮疹、鈉減少和便秘。

　　selpercatinib推薦劑量，患者體重＜50kg的為120mg，體重≥50kg的為160mg。每天口服兩次，有或沒有食物；或與質(zhì)子泵抑制劑共同給藥時與食物一起服用。

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