瑞博西尼（LEE011）是一種口服可以吸收的、選擇性CDK4/6小分子抑制劑，它可以抑制視網膜母細胞瘤蛋白的磷酸化，從而阻斷細胞周期進程并誘導G1期阻滯16。此前研究顯示，在雌激素受體陽性的乳腺癌異種移植瘤模型中，瑞博西尼單用或與來曲唑以及磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制劑聯合應用均具有抗癌活性17。在一項涉及雌激素受體陽性、HER2陰性晚期絕經后女性乳腺癌患者的1b期臨床研究中發現，瑞博西尼的安全性可以接受；在與來曲唑聯合治療時顯現出臨床療效，特別是對于此前未接受過針對晚期疾病全身治療的患者，在病灶可測量的患者中，總緩解率為46%，臨床獲益率為79%18。

　　最常見的不良反應(≥20%，ARs)是嗜中性粒細胞減少、惡心、疲勞、腹瀉、白血病、脫發、嘔吐、便秘、頭痛和背痛。最常見的3-4級(＞2%)是中性粒細胞減少、白血病、肝功能異常、淋巴細胞和嘔吐。

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