瑞博西林核準用于停經后荷爾蒙受體陽性 (HR+) 且人類表皮生長因子受體2陰性(HER2-) 之晚期或轉移性乳腺癌的第一線治療。每日一次口服劑量為600 mg (3錠，每錠200 mg)，治療3周之后停藥1周，同時每天配合芳香酶抑制劑治療。此藥品在肝功能不良病人需調降劑量；中至重度肝功能不良起始劑量需調降至每日400 mg。治療期間若發生肝功能異常或白血球過低需依狀況調整劑量。

　　瑞博林是一種CDK4/6 抑制劑。由于癌細胞通常是不受控地進行細胞分裂，CDK4/6是控制細胞分裂過程的重要一關，是細胞由G1進入S期，即開始分裂的步驟，讓癌細胞不能進行細胞分裂，減慢生長速度，甚至死亡。另外，瑞博西林能百分百抑制CDK4及97%CDK6的活動，而且對身體其他細胞的影響極少。

　　FDA 是根據MONALEESA-2 臨床研究審批瑞博西林，共668人參與，一半患者服用瑞博西林及letrozole (一種荷爾蒙藥)，另一半則服用安慰劑及letrozole。服用瑞博西林的患者緩解期(overall response rate) 是52.7%，而安慰劑組別則是37.1%。

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