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布加替尼Brigatinib的有效性【海得康海外就醫】时间：2019-07-08 作者：布加替尼Brigatinib的有效性【海得康海外就醫】【原创】 阅读 布加替尼有效抑制ALK和ROS1，對超過250種激酶具有高度選擇性。在一組ALK +細胞系中，布加替尼抑制天然ALK（IC50,10nmol /
L），其效力比克唑替尼高12倍。在皮下或顱內植入ALK +腫瘤的小鼠中也觀察到布加替尼的優異功效。
布加替尼對細胞試驗中測試的所有17種二級ALK突變體保持了實質性活性，并且與臨床可達到的濃度的克唑替尼，色瑞替尼和艾樂替尼相比表現出優異的抑制特性。布加替尼是唯一能夠維持對抗最頑固的ALK抗性突變G1202R的實質性活性的TKI。通過結構分析可以使布加替尼的獨特，有效和泛ALK突變體活性合理化。 孟加拉碧康制藥生產的布加替尼在全球的首仿藥，仿制藥在活性成分、給藥途徑、劑型劑量、使用條件和生物等效性上和原研藥完全一致，在臨床上可相互替代使用。
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