克唑替尼（XALKori）是第一個酪氨酸激酶抑制劑（TKI）和艾樂替尼（Alecensa）是美國食品和藥物管理局（FDA）批準用于晚期ALK陽性NSCLC患者的第二個TKI，盡管許多ALK患者-rearranged NSCLC對TKI有反應，耐藥率在1至2年內，與克唑替尼不同，克唑替尼不會進入大腦以靶向中樞神經系統（CNS）的腫瘤，艾樂替尼已被證明具有“對已擴散到大腦的腫瘤有影響。然而，需要額外的ALK抑制治療方案才能穿過血腦屏障。

　　布加替尼被批準用于ALK陽性NSCLC：

　　2017年4月28日，FDA加速批準新一代口服ALK抑制劑布加替尼用于治療ALK陽性轉移性NSCLC患者，這些患者不耐受或克唑替尼發生耐藥。

　　布加替尼是一種對多種激酶具有活性的TKI，包括ALK，ROS1，FLT-3和胰島素樣生長因子-1受體，以及EGFR缺失和點突變。在體外臨床可達到的濃度下，布加替尼改變了對ALK抑制劑具有抗性的細胞的活力。

　　布加替尼的推薦劑量為每天一次90毫克，口服，持續7天。如果藥物是耐受的，那么每天口服劑量增加至180mg，并且直至疾病進展或不可接受的毒性使用。 布加替尼可以在有或沒有食物的情況下服用。

　　布加替尼的療效在ALTA中進行了評估，ALTA是一項針對222名成人局部晚期或轉移性ALK陽性NSCLC的雙臂，開放標簽，多中心臨床試驗。患者在每天一次接受90mg，持續7天（N = 110）后，每日一次（N = 112）或180mg每日一次服用布尼替尼90mg。67％接受180mg每日一次劑量的患者顱內（部分）反應持續中位數為5.6個月。

　　　孟加拉碧康制藥生產的布加替尼在全球的首仿藥，仿制藥在活性成分、給藥途徑、劑型劑量、使用條件和生物等效性上和原研藥完全一致，在臨床上可相互替代使用。

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