來那替尼Neratinib是一種激酶抑制劑不可逆地結合至表皮生長因子受體(EGFR)，人表皮生長因子受體2(HER2),和HER4。在體外，neratinib減低EGFR和HER2自身磷酸化，下游MAPK和AKT信號通路，和顯示抗腫瘤活性在EGFR和/或HER2表達癌細胞系。Neratinib人代謝物M3，M6，M7和M11在體外抑制EGFR，HER2和HER4的活性。在體內，在有表達HER2和EGFR腫瘤細胞系的小鼠異種移植模型口服給予neratinib抑制腫瘤生長。

　　來那替尼作用靶點廣泛而特異，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2藥物中靶點最為廣泛的一類藥物，在曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、T-DM1、拉帕替尼耐藥后仍可以考慮來那替尼為主的治療。

　　即使HER2存在點突變時，使用來那替尼仍可獲得較好的療效。HER2除了發生擴增外，其基因也可以發生原發的突變，與繼發突變一致。目前已經發現的HER2點突變有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。細胞系實驗證明，上述突變均對臨床試驗的藥物來那替尼敏感。

　　在安全性方面，腹瀉等胃腸道毒性仍舊是來那替尼最常見的不良反應，不過來那替尼治療導致的不良反應可管理。腹瀉不嚴重且可逆，重度腹瀉發生在早期、持續時間短、沒有導致嚴重并發癥，且通過預處理可提高耐受性并減少重度腹瀉的發生率和持續時間。

　　研究結果還顯示：除了乳腺癌外，來那替尼在有HER2突變的非小細胞肺癌、宮頸癌、膽道系統腫瘤以及唾液腺腫瘤中，均有明顯的療效，均有患者腫瘤縮小超過30%，甚至有部分患者出現了腫瘤完全緩解。

孟加拉碧康來那替尼Hernix仿制藥

　　孟加拉碧康制藥生產的Hernix是來那替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿制藥。

　　孟加拉仿制的在藥品成分與質量上與原研藥物幾乎沒有差別，并且在價格上遠低于原研版本，是國內患者治療的新選擇與新希望。海得康醫學顧問：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。

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