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ALK肺癌靶向藥布加替尼(布吉他濱、Brigatinib)上市及效果,孟加拉布加替尼價格是多少?

时间:2019-06-24     作者:ALK肺癌靶向藥布加替尼(布吉他濱、Brigatinib)上市?/span>【原创】   阅读

  肺癌是發病率和死亡率增長最快,對人群健康和生命威脅最大的惡性腫瘤之一。肺癌多見于肺腺癌及小細胞肺癌。肺腺癌占多數,肺腺癌中又以表皮生長因子(EGFR)基因變異患者占約占一半,可以用EGFR 之標靶藥物治療,此外有約5% 屬于間變性淋巴瘤激酶(ALK)基因變異(ALK 陽性),則以ALK 標靶藥物治療。

  2013 年用于治療 ALK 基因變異之肺癌的標靶藥物首度問世的標靶藥物Crizotinib,相較于傳統化療藥物更能延緩病情之惡化且副作用較小,使用此藥物能提高病患生活品質。然而服用Crizotinib約半年后腫瘤通常會產生抗藥性開始惡化。

  2015 年研發出新一代 ALK 標靶新藥 Ceritinib,藥效更好,用于治療某些已對Crizotinib產生抗藥性的病人也有療效,可以穩定控制病情超過一年之后才產生抗藥性。

  2017年又開發出幾乎可以對付所有已知的Crizotinib抗藥性的新藥Brigatinib (Alunbrig),能幫助病患繼續控制對截克瘤產生抗藥性之腫瘤,甚至對于將近一半已產生「腦部轉移」的病患也有療效。

  美國FDA 基于Brigatinib 于第二期臨床試驗的優異表現,已于2017年4 月決定加速批準該藥的審核,Brigatinib是一款更新的小分子ALK抑制劑,對于L1196M以及G1269S的突變有親和作用,同時對于ROS1,尤其是未經治療的ROS1突變的抗癌活性很強,對于EGFR也有抑制作用,但對于EGFR似乎活性不強。對于ALK陽性細胞的活性,Brigatinib的活性和選擇性是crizotinib約10倍。

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