布加替尼Brigatinib是一種小分子抗腫瘤間變性淋巴瘤激酶（ALK）抑制劑，由ARIAD Pharmaceuticals（武田制藥公司的全資子公司）開發。 2017年4月，布加替尼在美國獲得加速批準用于治療ALK陽性轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者，這些患者已經進展或對克唑替尼不耐受。布加替尼在前7天以90mg片劑（OD）的劑量口服給藥；如果耐受，劑量可增加到180mg（OD）。

　　布加替尼brigatinib是如何發揮作用的？布加替尼通過抑制ALK的自身磷酸化和ALK介導的下游信號蛋白STAT3，AKT，ERK1 / 2和S6的磷酸化起作用。它還具有針對表達EML4-ALK的細胞和17種與NSCLC中ALK抑制劑抗性相關的突變體形式的活性。

　　布加替尼有望成為第四代EGFR-TKI肺癌靶向藥嗎？

　　臨床研究結果證實，布加替尼聯合抗EGFR抗體使用或可突破第三代靶向藥奧希替尼（AZD9291）的耐藥，可強效抑制ALK的L1196M突變和EGFR的T790M突變。

　　布加替尼不僅對T790M雙突變非小細胞肺癌具有一定功效，而且對C797S / T790M / del19三重突變細胞以及T790M / del19雙突變細胞也有活性。因此，布加替尼很可能因為克服C797S突變耐藥，而成為“第四代EGFR-TKI肺癌靶向藥”，用于第三代靶向藥奧希替尼耐藥后的治療。

　　布加替尼原料藥ap26113有效果嗎？

　　布加替尼AP26113原料藥屬于藥的原材料，因為沒有經過內在的加工，容易出現以下兩種情況：在消化道溶解的速度太慢，這樣很容易出現沒有發揮作用就已經排出去了；消化道溶解的速度太快，有效的成分非常快速的被吸收，導致藥物在體內作用的時間不長，從而導致容易耐藥。

布加替尼AP26113仿制藥Briganix碧康制藥生產（圖片）

　　碧康制藥生產的Briganix是布加替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿制藥。

　　布加替尼（Briganix）是處方藥，應在醫療指導和建議下使用。

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