卡博替尼（Cabozantinib，Cometriq，XL184）是由美國(guó)Exelixis生物制藥公司研發(fā)，是一種多靶點(diǎn)的小分子酪氨酸激酶抑制劑，卡博替尼有9個(gè)靶點(diǎn)。目前卡博替尼已經(jīng)被FDA批準(zhǔn)用于多種癌癥的治療上，一線治療晚期腎細(xì)胞癌效果顯著。

　　卡博替尼的特點(diǎn)：多靶點(diǎn)：目前靶向藥也就1-3個(gè)靶點(diǎn)，而卡博替尼居然有9個(gè)靶點(diǎn)，在目前治療癌癥的靶向藥中找不到第二個(gè)，絕無(wú)僅有。9個(gè)靶點(diǎn)分別為MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。

　　靶向藥之所為稱(chēng)為靶向藥，是因?yàn)樗麄冎蛔饔糜谔厥獾陌悬c(diǎn)，不會(huì)傷害到別的地方，就像導(dǎo)彈，可以精確定位，定點(diǎn)打擊，所以副作用小。

　　耐藥性低：能夠覆蓋很多靶點(diǎn)的藥物，研究者常將其戲稱(chēng)為“臟藥”（Dirty drug）。卡博替尼在不同靶點(diǎn)間的協(xié)作可能比單一靶向藥物療效更好。 此外，正因?yàn)榘悬c(diǎn)多，卡博替尼不容易耐藥。

　　另外，卡博替尼+特異性好的靶向藥，能夠很好解決單一藥物的耐藥問(wèn)題，比如卡博替尼+特羅凱，比單用特羅凱治療野生型EGRF肺癌效果好，卡博替尼+索拉菲尼，可以解決索拉菲尼治療晚期肝癌的耐藥問(wèn)題。

　　卡博替尼治療晚期腎細(xì)胞癌：一項(xiàng)臨床2期試驗(yàn)研究卡博替尼治療晚期腎細(xì)胞癌的療效，157位晚期未接受過(guò)治療的、初治的腎癌患者，1：1分組，一組79人接受卡博替尼治療，1組78人接受索坦（舒尼替尼）治療。

　　研究結(jié)果顯示：卡博替尼使患者疾病進(jìn)展或死亡率顯著降低52%。卡博替尼的有效率是索坦的數(shù)倍（46% vs 18%），生存期明顯延長(zhǎng)（30.3個(gè)月 vs 21.8個(gè)月）。兩藥的副作用很接近，不良反應(yīng)發(fā)生率，67% vs 68%。主要的不良反應(yīng)是：腹瀉、乏力、高血壓、手足綜合征等。與標(biāo)準(zhǔn)療法舒尼替尼相比，使用卡博替尼患者的無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）改善具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的臨床意義，達(dá)到了PFS改善的主要終點(diǎn)。

　　實(shí)驗(yàn)中，患者的服用劑量，卡博替尼劑量每天60mg；舒尼替尼劑量每天50mg，用4周，停2周。

　　2017年12月19日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)它升級(jí)到晚期腎細(xì)胞癌一線治療。目前，在歐美國(guó)家，卡博替尼已經(jīng)成為晚期腎癌的首選治療藥物之一。

　　并且，在腎癌、甲狀腺癌、肝癌、軟組織肉瘤、非小細(xì)胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種實(shí)體瘤中，已經(jīng)證實(shí)了卡博替尼較好的治療效果，對(duì)于骨轉(zhuǎn)移的控制效果尤其突出。

孟加拉碧康制藥-卡博替尼Cabozanix首仿藥

　　卡博替尼原名XL184，用于治療甲狀腺髓樣癌，晚期腎細(xì)胞癌，肝細(xì)胞癌患者。據(jù)了解，目前卡博替尼還沒(méi)有在中國(guó)上市，也沒(méi)有進(jìn)口的卡博替尼。而歐美地區(qū)的卡博替尼原研藥價(jià)格過(guò)于昂貴，一個(gè)月的費(fèi)用格接近10萬(wàn)的價(jià)格，導(dǎo)致很多家庭吃不起藥，而有些患者家庭會(huì)選擇卡博替尼仿制版。

　　孟加拉作為另一個(gè)仿制藥大國(guó)，已經(jīng)在孟加拉上市了正規(guī)的卡博替尼仿制藥。碧康制藥生產(chǎn)的卡博替尼是全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。價(jià)格僅為原研的十分之一。

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