拉帕替尼（Lapatinib）由葛蘭素史克公司研發，是一種口服的小分子表皮生長因子酪氨酸激酶抑制劑，主要用于聯合卡培他濱（Capecitabine）治療Her2/ErbB-2過度表達的，既往接受過包括蒽環類、紫杉醇、曲妥珠單抗（赫賽汀）治療的晚期或轉移性乳腺癌。

　　拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長因子受體（EGFR/ErbB1）和人表皮因子受體2（Her2/ErbB2）。

　　拉帕替尼的特殊性在于已經接受過其他化療藥物治療的病患并不會對其產生交叉抗藥性，以及可以有效的減緩乳腺癌的疾病進展。

　　因其結構為小分子，與赫賽汀不同，它能夠透過血腦屏障，對于乳腺癌腦轉移有一定的治療作用。

　　總之，拉帕替尼能透過血腦屏障，與曲妥珠單抗無交叉耐藥；與卡培他濱聯用，可縮小Her2陽性乳腺癌患者的腦轉移瘤體積，其單藥有治療腦轉移瘤的活性，并與其治療全身疾病的活性相當；對Her2的直接靶向治療與化療聯合具有協同作用等。

　　拉帕替尼目前還有許多其他臨床實驗正在進行，以研究其對于其他癌癥的治療效果。

碧康制藥生產的Lapanix是拉帕替尼在全球的首仿藥

　　碧康制藥生產的Lapanix是拉帕替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿制藥。

　　碧康制藥由歐洲財團參與投資，是南亞地區唯一執行歐盟技術規范，并且在孟加拉兩大證券交易所主板上市的大型制藥企業，產品符合歐洲藥典和美國藥典標準。

　　相比其他來源不清晰的所謂同一種仿制藥，即使其主要成份含量與碧康產品相接近，但由于不具備嚴格規范的GMP標準生產場所和政府部門的嚴格監管，其產品中影響藥物吸收率的溶出度和生物利用度也與碧康產品具有很大差異。

　　適應癥:

　　適用于聯合卡培他濱治療Her2（ErbB-2）過度表達的，既往接受過包括蒽環類、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌。

　　用法與用量:

　　推薦劑量為1250mg/次，每日1次，第1～21天服用，與卡培他濱2000mg/d，第1～14天分2次服聯用。

　　應每日服用1次，不推薦分次服用。飯前1小時或飯后2小時后服用。如漏服1劑，第2天不需劑量加倍。

　　特殊人群服用應注意：

　　孕婦禁用，是否通過乳汁分泌尚不清楚，哺乳期婦女應停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發現有明顯差異。未對腎臟嚴重損害及透析患者做過臨床試驗，中重度肝損害的患者應酌減劑量。

　　常見副作用：

　　乏力、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、皮膚干燥、脫發、頭痛等。

　　代購海外藥品，在國內直接買賣是違法的。為保證用藥安全，請患者謹慎選擇！

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