奧希替尼耐藥很多情況是因?yàn)榛颊弋a(chǎn)生了C797S突變。

　　布吉替尼不僅對(duì)T790M雙突變非小細(xì)胞肺癌具有一定功效，而且對(duì)C797S / T790M / del19三重突變細(xì)胞以及T790M/del19雙突變細(xì)胞也有活性。

　　Ken Uchibori等研究發(fā)現(xiàn)針對(duì)EGFR/T790M/C797S這種三重突變，Brigatinib單藥的抑制力是9291的13倍，更是易瑞莎的58倍，而且它與愛必妥聯(lián)用時(shí)，效力又可再提高3倍。

　　而且研究顯示Brigatinib相比阿法替尼、奧希替尼，對(duì)于沒有EGFR突變的細(xì)胞系抑制活性較小，這表明這個(gè)藥物的副作用可能會(huì)小。

　　2018年AACR會(huì)議：奧希替尼的主發(fā)明人Darren Cross博士報(bào)道了一項(xiàng)體外腫瘤細(xì)胞株和活體模型實(shí)驗(yàn)研究，顯示布吉替尼（Brigatinib）聯(lián)合MET抑制劑司美替尼（Selumetinib）可能可以克服C797S突變導(dǎo)致的奧希替尼耐藥。

孟加拉碧康制藥布加替尼仿制藥

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