推薦用法用量

　　（1）前7天每天1次，每次90mg；如可耐受，之后增加至每日180 mg；口服。

　　（2）可與或不與食物同服。

　　不良反應(yīng)

　　用Brigatinib最常見不良反應(yīng)(≥25%)為惡心，腹瀉，疲乏，咳嗽和頭痛。

　　警告和注意事項(xiàng)

　　（1）間質(zhì)性肺病(ILD)/肺炎：在推薦劑量時(shí)發(fā)生在9.1%的患者中。監(jiān)測(cè)新出現(xiàn)或進(jìn)展性呼吸癥狀，尤其是在治療的第一周。對(duì)新出現(xiàn)或進(jìn)展性的呼吸癥狀應(yīng)暫停Brigatinib和及時(shí)評(píng)價(jià)ILD/肺炎。恢復(fù)后或減低劑量或永久地終止Brigatinib。

　　（2）高血壓：治療期間監(jiān)測(cè)血壓2周，然后每月至少測(cè)一次。對(duì)嚴(yán)重高血壓，暫停Brigatinib，然后劑量減低或永久地終止。

　　（3）心動(dòng)過緩：治療期間定期監(jiān)測(cè)心率和血壓。如出現(xiàn)癥狀，暫停Brigatinib，然后劑量減低或永久地終止。

　　（4）視力障礙：建議患者報(bào)告視力癥狀。如出現(xiàn)視力癥狀，暫停Brigatinib并進(jìn)行眼科評(píng)價(jià)，后期減低劑量或永久地終止Brigatinib 。

　　（5）肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治療期間定期監(jiān)測(cè)CPK水平。根據(jù)嚴(yán)重程度，暫停Brigatinib，后期恢復(fù)劑量或減低劑量。

　　（6）胰酶升高：治療期間定期監(jiān)測(cè)脂肪酶和淀粉酶水平。根據(jù)嚴(yán)重程度，暫停Brigatinib，后期恢復(fù)劑量或減低劑量。

　　（7）高血糖：Brigatinib用藥前和治療期間常規(guī)評(píng)估空腹血糖。如不能控制高血糖，暫停Brigatinib，后期根據(jù)嚴(yán)重程度考慮劑量減低或永久地終止。

　　（8）胚胎胎兒毒性：可能致胎兒危害。 忠告育齡女性對(duì)胎兒潛在風(fēng)險(xiǎn)，和使用非激素有效避孕方法。

　　【藥物相互作用】

　　（1）CYP3A抑制劑：避免Brigatinib與強(qiáng)CYP3A抑制劑同時(shí)使用。如不能避免時(shí)，可減低Brigatinib的劑量。

　　（2）CYP3A誘導(dǎo)劑：避免Brigatinib與強(qiáng)CYP3A 誘導(dǎo)劑同時(shí)使用。

　　（3）CYP3A底物：由于減低暴露，激素避孕藥可能無(wú)效。

　　特殊人群的使用

　　哺乳婦女應(yīng)停止哺乳或停藥。

　　由于Brigatinib屬新上市藥物，從療效到副作用方面數(shù)據(jù)有待更新，在使用時(shí)醫(yī)生和患者應(yīng)實(shí)時(shí)觀察相關(guān)療效同時(shí)關(guān)注相應(yīng)副反應(yīng)，管理病情變化，觀察用藥過程，及時(shí)跟進(jìn)西醫(yī)治療方案的變更以及新藥副作用的處理，全力提高患者生存質(zhì)量。

　　用藥建議

　　（1）ALK突變，可直接選擇Brigatinib作為一線用藥。也可在一代ALK抑制劑耐藥后選擇二線用藥。特別是有腦轉(zhuǎn)移灶患者，更適宜選擇Brigatinib。

　　（2）ALK靶點(diǎn)的藥物，大多數(shù)對(duì)ROS-1突變同樣有效（除了艾樂替尼），因此對(duì)于ROS-1突變，同樣可選擇Brigatinib為一線或二線用藥，有腦轉(zhuǎn)移灶更適宜選擇Brigatinib。

　　（3）EGFR-TKI耐藥后（EGFR 19del或L858R /T790M/C797S三重突變），可選擇Brigatinib±VEGF類靶向藥。

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