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brigatinib布加替尼ap26113效果

时间:2019-04-23     作者:brigatinib布加替尼ap26113效果【原创】   阅读

  布加替尼是一款更新的小分子ALK抑制劑,對于L1196M以及G1269S的突變有親和作用,同時對于ROS1,尤其是未經治療的ROS1腫瘤活性很強,對于EGFR亦有抑制作用,但對于EGFR似乎活性不強。對于ALK陽性細胞的活性,布加替尼的活性和選擇性是克唑替尼的約10倍。

  對于包含接受過克唑替尼治療以及未經ALK抑制劑治療的患者,布加替尼的總體有效率也高達73%。

  使用布加替尼作為克唑替尼耐藥后的治療方案,尤其是應對腦轉移的控制和治療,具有明顯的效果,采用推薦的90mg治療一周后加量至180mg維持,其整體PFS時間較長,且對于腦部的疾病控制時間達到16.6個月,使用這一劑量遞增的方案,不僅腦部效果較好,整體治療的PFS也較長。

  克唑替尼(賽可瑞)是標準的一代ALK抑制劑,效果顯著,能有效地延長患者的無進展生存期,但是在臨床經驗中顯示,服用克唑替尼的患者有半數在1年左右就發生進展了,而且有許多的病例都是疾病擴散到腦部。因此布吉替尼(AP26113)也就被用來應對克唑替尼的耐藥機制。

布加替尼1.jpg

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