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　　索坦（舒尼替尼）可以治療：（1）甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質瘤(GIST)。（2）不能手術的晚期腎細胞癌(RCC)。（3）成人患者在腎切除術后，復發性腎細胞癌高危期的輔助治療(a-RCC)。（4）不可切除的，轉移性高分化進展期胰腺神經內分泌瘤(pNET)成年患者�！　∷魈挂话阍诳诜�給藥后6-12小時達最大血漿濃度。進食對其生物利用度無影響。舒尼替尼及其主要代謝物的血漿蛋白結合率分別為95%和90%�！　∈婺崽婺岷椭饕�活性代謝物的終末半衰期分別為40-60小時和80-110小時。每日重復給藥后，舒尼替尼蓄積3-4倍，而其主要代謝物

　　一項來自中國的多中心、隨機、對照III期臨床研究（大會摘要號：3760），評估了艾曲泊帕（Eltrombopag）治療24周對于中國慢性原發免疫性血小板減少癥（ITP）患者的療效性和安全性。研究共納入150例ITP患者，以2:1比例分配至艾曲泊帕組（n=100）、安慰劑組（n=50）進行治療�！　〗刂聊壳埃�所有150例慢性ITP患者均完成1期，并進入了2期。結果顯示，E-E組ITP患者的平均血小板計數（PLTC）為41~80×109/L，而P-E組PLTC數值與E-E組相似，平均值也40×109/L。絕大部分患者的PLT 30×109/L或為基礎PLT值的2倍以上的比例，P-E組為90%，vs E-E組

　　血小板低的危害你知道嗎?許多人可能都知道血小板減少，但很少有人知道它的危害，以至于耽誤治療造成更嚴重的后果�！　�1.出血危害　　患者常有消化道、泌尿道出血，眼結膜下出血，皮膚黏膜出血，術后大出血等，嚴重時脊髓或顱內出血，還可能下肢麻痹或顱內高壓，危及生命。　　2.全身癥狀危害　　血小板低會出現全身癥狀，如寒戰、發熱、全身酸痛、惡心、嘔吐、頭痛、腹痛、關節痛、皮膚瘙癢與潮紅等。　　3.引發并發癥危害　　血小板低如不及時治療，有轉化為再障、白血病等風險，增加治療上的難度，嚴重威脅著患者的生命健康。　　艾

　　艾曲波帕是一種口服的血小板生成素（TPO）受體激動劑，于2008年在美國上市，最初用于治療免疫性血小板減少癥（ITP）；后經過臨床試驗，證實艾曲波帕不僅可促使巨核細胞的增殖、分化，促進血小板的生成，還有促進骨髓造血干細胞的增殖和分化，從而改善造血功能的作用，于2014年批準用于治療經免疫抑制療法無效的重型再生障礙性貧血患者�！　“�曲波帕用法用量　　1、艾曲波帕的起始劑量是50 mg，每天1次；對東方人患者或中度/嚴重肝功能不全患者，起始劑量為25 mg，每天1次，空胃給藥（餐前1小時或餐后2小時）�！　�2、艾曲波帕和其它藥

　　生活中個人牙齦出血、粘膜出血，這些都是常見的血小板減少癥。生活中由于我們的一些醫學常識的欠缺，而錯過了發現疾病，治療疾病的最佳時機。這些血小板減少癥也嚴重影響人們的生活與工作。血小板減少癥到底是一種什么病，下面就為大家揭開謎底。　　血小板減少的主要表現為：　　首先鼻子、口腔、牙齦等部位出血;身體有血斑;輕微的碰觸即可導致身體淤血;皮膚有創傷則長時間流血;有便血的現象。伴隨腹痛頭痛等;長期出血必然導致皮膚暗黃，精神萎靡不振等�！　⊙�小板減少的危害是什么?　　引起胃腸道大量出血和中樞神經內出血可危及生

　　2014年2 月 3 日，葛蘭素史克宣布，FDA 授予艾曲波帕 (Eltrombopag) 突破性治療藥物資格，用于治療對免疫療法沒有充分響應的嚴重型再生障礙性貧血 (SAA) 患者的血細胞減少。2018年11月16日，諾華公司宣布美國食品藥品監督管理局（FDA）增加了艾曲泊帕的適應癥，可聯合標準免疫抑制療法（IST）作為成人和年滿兩歲兒科SAA患者的一線治療。　　SAA 是一種罕見疾病，患者的骨髓細胞不能制造足夠的新生血細胞。對初始免疫療法 (IST) 響應不充分的 SAA 患者來說，之前還未有獲批可用的治療藥物。那些對初始 IST 響應不充分的患者中，大約 40

　　艾曲波帕是一種促血小板生成素受體激動劑，它通過誘導刺激巨核細胞（特別是骨髓中發現的大細胞）的分化和增值而發揮作用，適用于治療對糖皮質激素、免疫球蛋白或脾切除術反應不佳的慢性免疫性血小板減少性紫癜（ITP）患者的血小板減少癥。　　2016年4月，歐盟委員會批準艾曲波帕用于對其它治療藥物耐藥的慢性免疫（先天性）血小板減少性紫癜（ITP）兒科患者治療。此次批準包括艾曲波帕片劑及一種新型口服混懸劑的應用，艾曲波帕口服混懸劑旨在用于不能吞咽片劑的幼兒。此前在2015年8月，美國 FDA 批準一種新型口服混懸劑，這使得艾曲波

　　韋立得（TAF）已經于2018年11月在中國獲批，用于治療成人和青少年（12歲以上，體重至少為35kg）的慢性乙型肝炎。韋立得（TAF）也是中國市場十年來首款獲批治療乙肝的新型口服方案，雖不能完全乙肝，但是其功效有了大大的提升，能夠很好的控制乙肝病毒量�！　⌒枰�乙肝患者需要終身吃藥嗎？　　這需要分情況。如果是一個已經到了失代償肝硬化階段的乙肝患者，我們建議是長期用藥，因為這些藥物可以幫助有效控制疾病的復制，而一旦停藥，可能過幾個月后有一部分疾病又會在肝臟里再次復制起來。　　但對于一部分慢性乙肝患者，他通過治療

　　韋立得(TAF)是替諾福韋TDF的升級版，其在劑量低于TDF十分之一(25mg/300mg)時就能發揮與后者相似的療效，并且還可避免血液中替諾福韋濃度過高，提高了安全性，改善了腎功能和骨骼安全參數。濃度是上代產品的替諾福韋（TDF）的5倍，能夠精準的抵達并聚集于肝臟，抗病毒效力更強，144周零耐藥率，更高的轉氨酶復常率，并減少對骨骼和腎臟的損害，而且使用計量僅為上代產品的1/10，每天口服一次即可，患者依從性高，安全性也更高�！　∮《萂ylan制藥在2017年12月11日獲得美國吉利德原廠授權的仿制版，印度名字叫：Hepbest，和原研抗疾病效

　　在一項隨機、多中心，第4期研究（ClinicalTrials.gov標識符：NCT03241641）中，研究人員評估了從TDF（每天300 mg一次）轉換為TAF（每天25 mg）是否可能顯示出更好的療效，安全性和耐受性（包括骨骼）和腎結局）對恩替卡韋和/或阿德福韋具有基因型抵抗力的慢性HBV患者�！　〗邮躎DF單藥治療至少96周的患者以1：1比例隨機分配，以轉為TAF或繼續接受TDF 48周。主要療效終點是HBV DNA60 IU / mL的患者比例�！　≡�174例合格患者中，有87例改用TAF，87例繼續使用TDF。在第48周，TAF組中HBV DNA60 IU / mL的患者百分比不遜于TDF組（98.9％vs

　　　　著名醫學期刊《The Lancet》（柳葉刀）子刊發表了一篇關于既往服用替諾福韋酯（TDF）的慢乙肝患者，在換用丙酚替諾福韋（TAF）后的療效研究，旨在評估對于長期服用TDF達到乙肝病毒學抑制的患者，換用TAF的療效和安全性。 這是一項隨機、多中心、雙盲、3期的非劣效性臨床研究，研究納入了既往治療超過48周的慢乙肝患者共541例，其乙肝病毒DNA均低于定量的檢測下限，患者按照1:1比例分別口服TAF和TDF繼續治療。 在換用TAF治療48周后，結果發現，TAF組和TDF組的療效相同。 但是在安全性方面，提示TAF治療的患者脊柱和髂部骨密度明顯增

　　　　替諾福韋二代TAF是一代乙肝藥替諾福韋TDF的升級版，可以說是目前好的乙肝藥物。TAF（韋立得）不僅耐藥性低，并且具有顯著的抗病能力和較高的血液穩定性，可以有效遞達至肝臟，避免血液中替諾福韋濃度過高，有效改善了針對腎臟和骨骼的安全性。那么，恩替卡韋和TDF與TAF治療有什么不同？　　先說說恩替卡韋適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療�！　〈罅垦芯繑祿�顯示，采用恩替卡韋治療可強效抑制病毒復制，改善肝臟炎癥，安全性較好，長期治療可改善乙

　　　　恩替卡韋(ETV)優點：副作用小 恩替卡韋(ETV)缺點：有一定的耐藥，孕婦禁用�！　「获R酸替諾福韋二吡呋酯(TDF)優點：抗病毒效果好，極少耐藥。 缺點：有一點的腎毒性，長期應用會對骨骼和腎臟有一定的副作用�！　「获R酸丙酚替諾福韋(TAF)優點：與富馬酸替諾福韋二吡呋酯(TDF)抗病毒效果相當，提高了腎臟和骨骼實驗室安全參數，極少耐藥，使用劑量僅為老藥TDF一成。TAF每片25mg的療效即相當于現在替諾福韋每天標準劑量300mg的功效，以十分之一其替諾福韋的劑量能達到甚至超過它的療效，并且副作用也要比替諾福韋要小很多，現在唯一

　　艾樂替尼于2015年12月11日首次獲美國FDA批準，用于克唑替尼耐藥的ALK陽性非小細胞肺癌患者�？诉蛱婺崾侨�球首個獲批的針對ALK突變的肺癌靶向藥，2011年上市便迅速成為ALK陽性非小細胞肺癌患者的標準用藥。　　但是使用克唑替尼的患者大多會在服藥1~2年后發生耐藥。在艾樂替尼被首次獲批上市前，兩項針對艾樂替尼二線治療ALK陽性NSCLC患者的臨床研究顯示，艾樂替尼治療克唑替尼耐藥的肺癌患者的客觀緩解率為44%，中位無進展生存期為11.2個月�！　∨R床試驗顯示，艾樂替尼用于治療ALK基因突變的肺癌患者，尤其是對于上一代ALK靶向藥物治

　　最常見不良反應(發生率≥20%)是疲乏，便秘，水腫和肌痛。此外，還可能會導致嚴重的副作用，如肝臟疾病、嚴重或危及生命的肺部炎癥、心動過緩以及嚴重的肌肉疾病�！　∷�腫出現的程度較輕微，停藥后可恢復。一般可采取支持療法，適度的鍛煉身體，多補充膳食纖維，注意營養的均衡，保持良好的生活狀態可幫助減輕癥狀。如果嚴重不適，則需聯系主治醫師并進行相關檢查。　　便秘指排便次數少，排便困難、糞便干結�？赏ㄟ^培養良好的排便習慣及合理飲食糾正，必要時可服用通便藥物�！　》伟┌邢蛩幬镏委熅哂辛己玫寞熜Ш洼^低的不良反應，能

　　常見不良反應：臨床試驗中，艾樂替尼的常見不良反應主要為便秘 ( 36%) 、疲勞( 33%) 、肌痛( 24%) 、浮腫( 23%)�！　�1. 便秘：便秘是指排便次數減少，同時排便困難、糞便干結。可通過培養良好的排便習慣及合理飲食糾正，必要時可服用通便藥物�！　�2. 疲勞：當出現疲勞加重的情況下，可通過合理鍛煉及規律休息改善作息條件�！　�3. 肌痛：當出現異常的肌肉酸痛情況時，須專業醫院就診，明確肌痛原因，若由藥物引起的肌痛，可在醫生建議下調整藥物用量，必要時須停用藥物。　　4. 浮腫：藥物引起水分積聚所致的局部或全身腫脹，輕

　　勞拉替尼（Lorlatinib）是輝瑞公司開發的一種新型、可逆、強效小分子ALK和ROS1抑制劑，其對ALK已知的耐藥突變均具有很強的抑制作用，因而被譽為第三代ALK抑制劑。Lorlatinib的III期臨床試驗效果顯著，2017年4月，FDA基于勞拉替尼對既往接受過1個以上ALK抑制劑治療的療效表現，授予勞拉替尼突破性療法認定。　　勞拉替尼作用多樣且效果強大，對克唑替尼及第二代ALK抑制劑耐藥的肺癌也有效，而且，由于其血腦屏障通透性高，對發生中樞神經系統轉移的非小細胞肺癌可發揮較好的效力。適用于治療ALK陽性和ROS1陽性晚期NSCLC，FDA已經授予其

　　很多藥物在應用一段時間后，由于其藥理作用，可導致一些不良反應。藥物不良反應發生的原因：藥物種類繁多，用藥途徑不同，體質又因人而異。因此， 藥物不良反應發生的原因也是復雜的。樂伐替尼是很多患者常用的抗癌藥，不少患者因為該藥提高了生存的質量和時間。有著良好治療效果的樂伐替尼也有避免不了的副作用，下面來看看出現副作用后，什么情況下需要中斷甚至終止使用樂伐替尼？　　一般常見副作用如疲勞、口腔炎或肌肉酸痛等都不需要給予過多關注，但若出現以下可能危及患者生命安全的副作用時，需中斷甚至終止用藥�！　�1．高血

　　樂伐替尼這種藥藥效強、起效快、副作用雖小卻多�！　�樂伐替尼針對肝癌，腎癌，甲狀腺癌三種癌癥，不同病癥的患者可能會出現的如下副作用：　　在肝癌治療中，樂伐替尼極易出現的不良反應主要有：惡心、嘔吐及高血壓等副作用。　　在針對于腎細胞癌的治療中，樂伐替尼需與依維莫司聯用，故而副作用較多，主要為：疲勞、食欲不振、肌肉酸痛、關節疼痛、口腔炎癥、咳嗽、皮癥、高血壓以及惡心嘔吐甚至腹痛腹瀉最終導致體重減輕，更為嚴重的不良反有：外周水腫、呼吸困難、出血事件和蛋白尿。　　治療分化型甲狀腺癌患者可能會出現的副作

　　達拉非尼，由GSK研發，2013年5月獲FDA批準上市。甲磺酸達拉非尼可以抑制部分BRAF的突變體V600E，V600K和V600D，其在體外的IC50分別為0.65 nM，0.5 nM和1.84 nM。達拉非尼也可以抑制野生型BRAF和CRAF，IC50分別為3.2 nM和5.0 nM，及在較高濃度抑制其它激酶，如SIK1，NEK11和LIMK1。該藥與曲美替尼聯合用藥，用于治療被FDA批準試驗所證實存在BRAF V600E或V600K突變的不能切除的或轉移性的黑色素瘤和晚期或轉移性未分化型甲狀腺癌。　　不良反應有：發熱、疲勞、惡心、嘔吐、腹瀉、皮膚干燥癥、食欲下降、水腫、皮疹、寒顫、出血、咳嗽、