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達拉非尼和曲美替尼是如何治療甲狀腺癌的?

时间:2020-03-09     作者:海得康咨詢電話 4000019769   阅读

  達拉非尼,由GSK研發,2013年5月獲FDA批準上市。甲磺酸達拉非尼可以抑制部分BRAF的突變體V600E,V600K和V600D,其在體外的IC50分別為0.65 nM,0.5 nM和1.84 nM。達拉非尼也可以抑制野生型BRAF和CRAF,IC50分別為3.2 nM和5.0 nM,及在較高濃度抑制其它激酶,如SIK1,NEK11和LIMK1。該藥與曲美替尼聯合用藥,用于治療被FDA批準試驗所證實存在BRAF V600E或V600K突變的不能切除的或轉移性的黑色素瘤和晚期或轉移性未分化型甲狀腺癌。

  不良反應有:發熱、疲勞、惡心、嘔吐、腹瀉、皮膚干燥癥、食欲下降、水腫、皮疹、寒顫、出血、咳嗽、呼吸困難。

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  曲美替尼,由GSK研發,2013年5月獲美國FDA批準上市。曲美替尼是絲裂原活化的細胞外信號調節激酶1(MEK1)和MEK2激活,及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制劑。MEK蛋白是細胞外信號調節激酶(ERK)通路的上游調控因子,能促進細胞增殖。BRAF V600E突變導致BRAF通路(包括MEK1和MEK2)的組成性激活。曲美替尼能在體外和體內抑制BRAF V600突變-陽性的黑色素瘤細胞的生長。該藥作為單藥與達拉非尼聯合用藥,用于治療被FDA批準試驗所證實存在BRAF V600E或V600K突變的不能切除的或轉移性的黑色素瘤和晚期或轉移性未分化型甲狀腺癌。

  曲美替尼(Mekinist)與達拉菲尼聯合療法常見副作用包括:發燒,皮疹,寒戰,頭痛,關節痛,咳嗽,疲勞,惡心和腹瀉。 FDA稱,更嚴重的不良反應可能包括:發展新癌癥,出血問題,心臟問題,眼部問題,皮膚反應,高血糖,貧血和血塊。這兩種藥物都可能傷害正在生長的胎兒,孕婦和備孕的婦女不應該接受這類治療。

  “海得康”品牌創立于2015年9月,由多年醫藥背景海歸人員創辦,由海外留學人員、中國醫學科學院、北京醫科大學醫學博士組成?梢詭椭袊颊叩矫绹、英國、德國、日本、俄羅斯、印度、孟加拉、泰國、柬埔寨、港澳臺地區就醫。

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