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舒尼替尼藥效發揮的快嗎?會和哪些藥物產生相互作用?

时间:2020-03-16     作者:海得康官方微信:15600654560   阅读

  索坦(舒尼替尼)可以治療:(1)甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質瘤(GIST)。(2)不能手術的晚期腎細胞癌(RCC)。(3)成人患者在腎切除術后,復發性腎細胞癌高危期的輔助治療(a-RCC)。(4)不可切除的,轉移性高分化進展期胰腺神經內分泌瘤(pNET)成年患者。

  索坦一般在口服給藥后6-12小時達最大血漿濃度。進食對其生物利用度無影響。舒尼替尼及其主要代謝物的血漿蛋白結合率分別為95%和90%。

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  舒尼替尼和主要活性代謝物的終末半衰期分別為40-60小時和80-110小時。每日重復給藥后,舒尼替尼蓄積3-4倍,而其主要代謝物蓄積7-10倍,在10-14天內達穩態濃度。劑量的61%通過糞便排泄,腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。

  索坦(舒尼替尼)會和哪些藥物產生藥物相互作用呢?

  強CYP3A4抑制劑如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir 、印地那韋、萘法唑酮等藥物可能會增加舒尼替尼血漿濃度。推薦選擇不具有或具有最小酶抑制潛力的替代伴隨藥物。如果索坦必須與強效CYP3A4抑制劑聯合給藥,應考慮每日至少使用37.5毫克(GIST和RCC)或25 毫克(pNET)的索坦劑量。

  舒尼替尼仿制藥Sunitix已在孟加拉獲批上市了,是由南亞地區唯一執行歐盟技術規范的大型制藥企業碧康制藥生產,產品符合歐洲藥典和美國藥典標準。Sunitix價格十分親民。

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