來那替尼（Niratinib）是一種口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制劑。它是全球唯一獲批在曲妥珠單抗（赫賽汀）治療HER2陽性乳腺癌后進行強化輔助治療的產品，用以減少疾病復發的風險。適用人群為完成標準曲妥珠單抗輔助治療疾病未進展但存在高危因素的患者。

　　在化療和曲妥珠單抗治療之后，再給予來那替尼延長輔助治療可顯著降低具有臨床意義的乳腺癌復發的比例，即可能導致死亡的復發，例如保留乳房以外的遠處和局部復發，而且不會增加長期毒性的風險。

　　目前，在HER2陽性乳腺癌治療中，化療聯合或序貫曲妥珠單抗輔助治療是標準療法，但停止曲妥珠單抗治療后，仍有患者出現復發，從曲妥珠單抗一年方案治療的后6個月至曲妥珠單抗完成后1年內復發可能性最高。2017年7月被美國FDA批準上市的來那替尼正是急需新的治療手段，用于降低早期HER2陽性乳腺癌復發風險。

　　來那替尼作用靶點廣泛而特異，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2藥物中靶點最為廣泛的一類藥物，在曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、T-DM1、拉帕替尼耐藥后仍可以考慮來那替尼為主的治療。

　　即使HER2存在點突變時，使用來那替尼仍可獲得較好的療效。HER2除了發生擴增外，其基因也可以發生原發的突變，與繼發突變一致。目前已經發現的HER2點突變有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。細胞系實驗證明，上述突變均對臨床試驗的藥物來那替尼敏感。

　　在安全性方面，腹瀉等胃腸道毒性仍舊是來那替尼最常見的不良反應，不過來那替尼治療導致的不良反應可管理。腹瀉不嚴重且可逆，重度腹瀉發生在早期、持續時間短、沒有導致嚴重并發癥，且通過預處理可提高耐受性并減少重度腹瀉的發生率和持續時間。

　　研究結果還顯示：除了乳腺癌外，來那替尼在有HER2突變的非小細胞肺癌、宮頸癌、膽道系統腫瘤以及唾液腺腫瘤中，均有明顯的療效，均有患者腫瘤縮小超過30%，甚至有部分患者出現了腫瘤完全緩解。

　　碧康制藥生產的Hernix是來那替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿制藥。

　　仿制藥在活性成分、給藥途徑、劑型劑量、使用條件和生物等效性上和原研藥完全一致，在臨床上可相互替代使用，但由于無需支付巨額專利費，價格遠低于原研藥。仿制藥的上市，讓更多的患者能吃得起藥，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。

　　相比其他來源不明的所謂老撾、印度小藥廠等同一款仿制藥，即使其化學成份含量與碧康產品相接近，但由于不具備嚴格規范的GMP標準生產場所和政府機構的嚴格監管，其藥物溶出度和生物利用度也與碧康產品具有很大差異。

　　來那替尼Hernix未在國內上市，患者可以通過出國看病的方式獲取藥品，治療疾病。

海得康醫學顧問帶中國患者赴孟加拉就醫

　　海得康承諾為患者提供正規國外診所、醫院、藥店信息，為患者提供可靠信息咨詢服務，協助患者獲得境外就醫服務。海得康醫學顧問咨詢電話：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。

　　海得康特別提示

　　請在使用處方藥物前向醫生咨詢；在使用過程中如產生嚴重副作用，請及時就醫處理。請通過正規公司、出國就醫等方式獲取藥物，以免通過「個人代購」途徑買到假冒、過期、回收藥物，耽誤疾病治療。