布加替尼Brigatinib，商品名為Alunbrig ®，是一款酪氨酸激酶強效抑制劑。于2017年4月28日獲美國FDA加速批準上市，用于治療在克唑替尼治療后病情出現進展或不耐受的ALK陽性的局部晚期或靜態非小細胞肺癌的患者。

　　布加替尼Brigatinib是第二代ALK抑制劑，研究顯示它是一種強效ALK（間變性淋巴瘤激酶）和EGFR（表皮生長因子受體）的雙重抑制劑，包括ALK L1196M和EGFR T790M突變體。ALK基因編碼作用ALK受體酪氨酸激酶，ALK突變，酪氨酸激酶活性增高，細胞增殖和生存增加，產生腫瘤。

　　肺癌是我國第一大癌種，其發病率和死亡率幾乎都是最高。肺癌中非小細胞肺腺癌靶向藥物比較多，其中 ALK基因突變 占比約5%-8%，而且針對ALK靶點有很多靶向藥物可以用，因此ALK基因變異也稱之為“鉆石突變”。

　　布加替尼適用于哪類患者？

　　1.克唑替尼耐藥的患者

　　試驗：222例經克唑替尼治療后耐藥患者隨機分為112/110例，A組病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B組病人前面7天是每天90毫克藥物，后面則將劑量加倍至180毫克。

　　結果：A和B組的腦轉移病人對治療的應答率分別是50%和67%，存在任一腦病灶的A和B組病人的無進展生存時間分別是12.8個月和18.4個月。

　　2.9291耐藥后的患者

　　Brigatinib（AP26113）這個同時具備EGFR和ALK兩個靶點的神藥，如果和EGFR單抗聯合使用，能克服C797S這個突變導致的第三代靶向藥物AZD9291的耐藥問題。研究者通過計算機模型分析表明，AP26113這個藥物特別適合EGFR三重突變蛋白的ATP結合口袋，通過與EGFR蛋白抗體如西妥昔單抗、帕尼單抗的聯合使用，使得癌細胞表面和總的EGFR蛋白總量減少，增強了AP26113抗擊癌細胞的效果，具體表現在AP26113的有效IC50值下降，EGFR三重突變的試驗老鼠的生存期延長。而且研究顯示AP26113相比阿法替尼、奧希替尼對于沒有EGFR突變的細胞系抑制活性較小，這表明這個藥物的副作用可能會小。AP26113和愛必妥等EGFR單抗治療效果較好。這個在體外和體內實驗都獲得了證明。

　　碧康制藥生產的Briganix是布加替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿制藥。

孟加拉碧康藥廠仿制藥——布加替尼Brigatinib

　　仿制藥在活性成分、給藥途徑、劑型劑量、使用條件和生物等效性上和原研藥完全一致，在臨床上可相互替代使用，但由于無需支付巨額專利費，價格遠低于原研藥。仿制藥的上市，讓更多的患者能吃得起藥，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。

　　碧康制藥是孟加拉大型制藥企業之一，它是唯一執行歐盟技術規范的制藥公司，產品符合歐洲藥典和美國藥典標準，因此有資格面向全球銷售。

　　相比其他來源不明的所謂老撾、印度小藥廠等同一款仿制藥，即使其化學成份含量與碧康產品相接近，但由于不具備嚴格規范的GMP標準生產場所和政府機構的嚴格監管，其藥物溶出度和生物利用度也與碧康產品具有很大差異。

　　布加替尼還未在國內上市，患者可以通過出國看病的方式獲取布加替尼等藥物，治療疾病。

　　海得康可以為國內患者提供一站式出國就醫服務，幫助患者去香港、澳門、印度、孟加拉、俄羅斯等就醫購藥。詳詢海得康醫學顧問：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。

　　海得康醫學顧問提醒：

　　請在使用處方藥物前向醫生咨詢；在使用過程中如產生嚴重副作用，請及時就醫處理；請通過正規公司、出國就醫等方式獲取藥物，以免通過「個人代購」途徑買到假冒、過期、回收藥物，耽誤疾病治療。唯一合法渠道是——出國看病。