卡博替尼(Cabozantinib)是一個多靶點的廣譜抗癌藥,能抑制的靶點包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9個。目前獲批的適應癥有甲狀腺髓樣癌和腎癌,那么除此之外,卡博替尼還對哪些腫瘤的治療有效果?前列腺癌骨轉移有效。卡博替尼用于治療轉移性前列腺癌的臨床研究納入了171例轉移性前列腺癌患者,有超過四分之三的受試者已發生骨轉移。研究團隊發現,76%的患者在接受治療后,在骨骼掃描時看到他們的腫瘤部分或全部萎縮,并且超過三分之二的患者已在骨外轉移的區域內出現了腫瘤的退行。

多種癌癥骨轉移有效。一項II期臨床試驗結果顯示,卡博替尼對13種腫瘤中的12種具有抗腫瘤活性,并且骨掃描結果顯著改善。卡博替尼單藥治療12周后,肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病穩定率分別可達76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小細胞肺癌的疾病控制率分別為45%、45%和40%。在68例骨轉移患者中,59例骨轉移縮小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在內的患者,骨掃描顯示轉移病灶部分或完全消失,并且在治療6周后即可得到改善。其中去勢耐藥性前列腺癌患者效果最為明顯,86%的患者表現為完全或部分骨掃描緩解。與此同時,骨疼痛也得到緩解,鎮痛藥物需求減少,骨重吸收標志物水平下降,貧血患者的血紅蛋白持續增加。
嗜鉻細胞瘤和副神經節瘤有效。剛剛結束的II期試驗結果表明:對于無法采用手術切除方式治療的惡性嗜鉻細胞瘤、副神經節瘤,酪氨酸激酶抑制劑卡博替尼可能有用武之地。該研究納入了14例患者,7例患者存在嗜鉻細胞瘤、7例患者有副神經節瘤,其中10例患者有可檢測觀察的轉移病灶,除了僅局限于骨骼轉移的患者之外,還有淋巴結、肝臟和肺部等處的轉移。卡博替尼初始劑量為60mg/天,根據患者耐受情況減少至20或40mg/天。根據實體腫瘤療效評估標準,10例有可觀測病灶的患者中除1例外均獲得部分或中等療效,中位無進展生存期為12.1個月,范圍為0.9-37個月,而接受卡博替尼前中位無進展生存期為5個月(范圍為0.9-8個月)。
