布加替尼克服ALK突變體導致的對克唑替尼的抗性，具有抗多種激酶（包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子-1受體、Flt-3）以及表面生長因子受體（EGFR）缺失和點突變的活性。布加替尼對ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，對ALK突變體有很高的抗性，故而可以用于治療克唑替尼治療后病情進展或不耐受的ALK陽性的轉移性非小細胞肺癌患者。

　　布加替尼是一款更新的小分子ALK抑制劑，對于L1196M以及G1269S的突變有親和作用，同時對于ROS1，尤其是未經治療的ROS1腫瘤活性很強，對于EGFR亦有抑制作用，但對于EGFR似乎活性不強。對于ALK陽性細胞的活性，布加替尼的活性和選擇性是克唑替尼的約10倍。

　　布加替尼作為二代ALK-TKI的治療療效出眾，是目前第一個治療克唑替尼耐藥患者PFS超過一年的藥物，給很多克唑替尼進展的患者帶來無限希望。對于包含接受過克唑替尼治療以及未經ALK抑制劑治療的患者，布加替尼的總體有效率也高達73%。布加替尼的早期臨床研究顯示，在16例接受過克唑替尼耐藥的患者中，5例在接受試驗藥物布加替尼前的基線時刻伴有顱內轉移，經治療，4例取得良好療效。

　　ALTA-II期研究中對于接受克唑替尼進展的NSCLC隨機接受兩種不同方案AP26113的治療，每天90mg組：112人，包括腦轉移患者81人；每天180mg組（每天90mg一周，再加量到180mg每天）：110人，包括腦轉移患者74人。在其研究中可評估腦轉移的患者僅59例，其中接受180mg治療組腫瘤整體CR率4%，高于90mg組4倍，部分緩解率、中位PFS均略高于90mg組，一年生存率高達80%。

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