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腦膠質(zhì)瘤是一種常見(jiàn)的腫瘤疾病，其有較高的重復(fù)發(fā)性。貝伐單抗可以對(duì)腫瘤組織內(nèi)部新形成的血管起到抑制的作用，因此能夠較理想的降低病患因?yàn)槟[瘤血管的快速增殖而形成的腫瘤破壞，在此時(shí)間段，該藥品還可以加快腫瘤血管的內(nèi)皮細(xì)胞的增殖，大大降低了機(jī)體血管的通透性，使貝伐單抗可以有效的阻礙腫瘤細(xì)胞對(duì)周邊的血管組織的破壞作用。 此外，貝伐單抗與替莫唑胺共同醫(yī)治膠質(zhì)腦瘤的過(guò)程中，前者藥品可以有效的提高腫瘤對(duì)后者藥品的敏感性，因此使替莫唑胺增強(qiáng)了抗癌的作用。通過(guò)先前研究，我們得出貝伐單抗與替莫唑胺共同醫(yī)治的主要
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小細(xì)胞肺癌是一種侵襲性極強(qiáng)的惡性腫瘤，PARP抑制劑在SCLC治療中顯示出了一定的療效。 美國(guó)研究者開(kāi)展的一項(xiàng)I/II期臨床研究發(fā)現(xiàn)，在經(jīng)治SCLC中，PARP抑制劑奧拉帕利與替莫唑胺（OT療法）兩者聯(lián)合治療的總體緩解率（ORR）為41.7%，中位無(wú)進(jìn)展生存期（mPFS）為4.2個(gè)月，中位總生存期（mOS）為8.5個(gè)月，顯示出驚人的療效和臨床預(yù)后。研究結(jié)果發(fā)表于《Cancer
Discovery》。 研究者通過(guò)I期研究研究確定了適合的2期劑量，即每21天一個(gè)治療周期，在第1-7天給予奧拉帕利200mg（口服、每日兩次）聯(lián)合替莫唑胺75mg/m2（每日一次）。結(jié)果
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通用名稱(chēng): 替莫唑胺；產(chǎn)地: 孟加拉；劑型: 膠囊。 規(guī)格: 100 mg 或 250 mg；包裝: 1×6 片(100 mg) 或 1×4 片 (250 mg)。 孟加拉替莫唑胺仿制藥適用于治療新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，開(kāi)始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療；常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。 用法與用量: 在空腹或進(jìn)食前至少一小時(shí)服用本藥。 放化療期間：口服本品，75mg/m2/日，共42天，同時(shí)接受放療。隨后接受6個(gè)周期的本品輔助治療。根據(jù)患者耐受程度可暫停用藥，但無(wú)需降低劑量。 輔助治療期間：同步放化療期
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臨床試驗(yàn)中，最多發(fā)生的不良反應(yīng)是胃腸道功能紊亂，特別是惡心（43%）和嘔吐（36%）；一般為1級(jí)或2級(jí)（輕中度），具有自限性，或標(biāo)準(zhǔn)止吐藥易于控制。重度惡心和嘔吐發(fā)生率為4%。 其他經(jīng)常報(bào)告的不良事件包括疲乏（22%）、便秘（17%）和頭痛（14%）。還報(bào)告食欲減退（11%）、腹瀉（8%），皮疹、發(fā)熱、無(wú)力和瞌睡發(fā)生率各為6%。不常見(jiàn)的（2%-5%）不良事件按發(fā)生率的遞減次序?yàn)楦雇础⑻弁础㈩^暈、體重下降、不適、呼吸困難、脫發(fā)、僵直、瘙癢、消化不良、味覺(jué)異常，感覺(jué)異常和瘀點(diǎn)。 實(shí)驗(yàn)室結(jié)果：膠質(zhì)瘤患者的3級(jí)或4級(jí)血小板減少和
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替莫唑胺是一種咪唑并四嗪類(lèi)具有抗腫瘤活性的烷化劑。該藥品可用于治療新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤成人患者，開(kāi)始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為維持治療；也可用于治療難治性間變性星形細(xì)胞瘤成人患者，例如用含亞硝基脲和甲基芐肼的常規(guī)方案治療后疾病進(jìn)展的患者。 經(jīng)查詢(xún)，替莫唑胺最早由英國(guó)阿斯頓大學(xué)研制，后由德國(guó)先靈葆雅制藥獲得該產(chǎn)品在全球絕大部分市場(chǎng)的唯一開(kāi)發(fā)權(quán)，并先后上市膠囊劑和注射劑兩種劑型。其中膠囊劑1999年被美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于治療復(fù)發(fā)性間變性星形細(xì)胞瘤，同年被歐盟批準(zhǔn)用于治療復(fù)發(fā)性間變性星形細(xì)胞瘤和膠質(zhì)
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【適應(yīng)癥】多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。 【用法用量】本藥每一療程28天，最初劑量為按體表面積口服一次150mg/㎡，一日1次，在28天為一治療周期內(nèi)連續(xù)服用5天。如果治療周期內(nèi)，第22天與第29天（下一周期的第一天）測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)（ANC）≥1.5×109/L，血小板數(shù)為≥100×109/L時(shí)，下一周期劑量為按體表面積口服一次200mg/㎡，一日1次，在28天的治療周期內(nèi)連續(xù)服用5天。在治療期間，第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時(shí)內(nèi)檢測(cè)病人的全血數(shù)，之后每星期測(cè)定一次，直到測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)（ANC）≥1.5×109
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替莫唑胺是新一代咪唑四嗪類(lèi)化合物，生物利用度接近100％，脂溶性、分子量小，能迅速通過(guò)血腦屏障，吸收迅速、完全、平均0.5-1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。 替莫唑胺為抗腫瘤用藥，NCCN（美國(guó)國(guó)立綜合癌癥網(wǎng)絡(luò)，National Comprehensive Cancer
Network）指南中樞神經(jīng)系統(tǒng)部分，自2012年版起一直推薦替莫唑胺是治療腦膠質(zhì)瘤的一線治療藥物，同時(shí)推薦治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)淋巴瘤和惡性黑色素瘤，《原發(fā)性肺癌診治指南2018年版》推薦治療非小細(xì)胞肺癌腦轉(zhuǎn)移，《歐洲內(nèi)分泌協(xié)會(huì)難治性垂體瘤和垂體腺癌診治臨床指南》推薦治療難治性垂體瘤和垂體腺
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除了惡性腫瘤之外，替莫唑胺(temozolomide)在治療黑色素細(xì)胞瘤也有不錯(cuò)的效果。 黑色素細(xì)胞瘤是一種對(duì)化學(xué)治療有抵抗性的惡性腫瘤，化學(xué)治療的反應(yīng)率大多介于10～20％，目前最有效的治療物是DTIC，反應(yīng)率介于15～20％。轉(zhuǎn)移性黑色素細(xì)胞瘤的化學(xué)治療仍是單一化學(xué)治療藥物－DTIC，因?yàn)槠渌喾N化學(xué)治療藥物組合并無(wú)法證明優(yōu)于DTIC單一藥物。 由于黑色素細(xì)胞瘤轉(zhuǎn)移的器官，腦部占第三位，加上實(shí)驗(yàn)室上也看到替莫唑胺對(duì)黑色素細(xì)胞瘤反應(yīng)良好，于是第二項(xiàng)的臨床試驗(yàn)就以轉(zhuǎn)移性黑色素細(xì)胞瘤病人接受替莫唑胺治療，治療的反應(yīng)率為20％
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過(guò)去治療惡性腦瘤的化學(xué)治療藥物是選擇容易通過(guò)腦血管障壁的亞硝基尿素類(lèi)，代表性的藥物有BCNU,
CCNU，ACNU等等；此類(lèi)單一藥物治療惡性腦瘤的反應(yīng)率約在２０％左右，但此類(lèi)藥物骨髓抑制時(shí)間長(zhǎng)，有時(shí)可達(dá)６周，并且骨髓抑制有累積性，會(huì)隨著給與次數(shù)增加而使骨髓抑制時(shí)間延長(zhǎng)，其他副作用包括惡心、嘔吐、腎毒性、肺纖維化、滲漏時(shí)引起皮膚發(fā)炎反應(yīng)等等；增加了臨床使用的困難。 自從１９６０年代使用亞硝基尿素類(lèi)治療惡性腦瘤以來(lái)，一直沒(méi)有明顯的突破，直到最近一種新型的口服化學(xué)治療藥物－TEMOZOLOMIDE
出現(xiàn)，使惡性腦瘤的化
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替莫唑胺適用于治療新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，開(kāi)始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療；常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。 在空腹或進(jìn)食前至少一小時(shí)服用本藥。 放化療期間：口服本品，75mg/m2/日，共42天，同時(shí)接受放療。隨后接受6個(gè)周期的本品輔助治療。根據(jù)患者耐受程度可暫停用藥，但無(wú)需降低劑量。 輔助治療期間：同步放化療期結(jié)束后4周，進(jìn)行6個(gè)周期的本品單藥輔助治療。起始劑量：150mg/m2/日，共5天，然后停藥23天。一周期為28天。從第2周期開(kāi)始，根據(jù)前1周期不良反應(yīng)，劑量可增至2
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臨床試驗(yàn)對(duì)比了尼拉帕尼于安慰劑治療卵巢癌的效果，試驗(yàn)納入具有種系BRCA突變和非生殖系BRCA突變卵巢癌患者進(jìn)行分析。結(jié)果顯示，尼拉帕尼改善了卵巢癌患者的無(wú)進(jìn)展生存期，在具有種系BRCA突變卵巢癌隊(duì)列中，尼拉帕尼患者無(wú)進(jìn)展生存21個(gè)月，而相比安慰劑只有5個(gè)月；在非生殖系BRCA突變中，尼拉帕尼的無(wú)進(jìn)展生存中值為9.3個(gè)月，而安慰劑為3.9個(gè)月。 尼拉帕尼要服用幾個(gè)療程，需要長(zhǎng)期吃嗎? 尼拉帕尼根據(jù)患者情況不同，遵醫(yī)囑服用為好。尼拉帕尼膠囊，為口服使用。推薦劑量是300
mg每天1次有或無(wú)食物服用，患者可繼續(xù)治療直至疾病
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尼拉帕尼能阻斷參與修復(fù)受損DNA的PARP酶活性。對(duì)帶有BRCA基因突變的癌細(xì)胞來(lái)說(shuō)，倘若PARP活性進(jìn)一步受到抑制，這些細(xì)胞分裂時(shí)就會(huì)累積大量DNA損傷，導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡，或是減緩腫瘤生長(zhǎng)。在服用過(guò)程中會(huì)出現(xiàn)一些副作用。尼拉帕尼副作用有哪些？有處理方法嗎？ 1、高血壓：治療期間應(yīng)監(jiān)控高血壓，如果高血壓出現(xiàn)不能控制，則可以考慮中斷普納替尼治療。 2、便秘：患者可以多喝水，多吃一些水果蔬菜，吃一些易消化的食物。 3、惡心嘔吐：出現(xiàn)惡心、嘔吐等癥狀，患者的日常飲食以清淡易消化食物為主，少量多餐，忌辛辣，生冷的食物
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奧拉帕尼在實(shí)驗(yàn)中，維持治療既往鉑類(lèi)化療失敗的復(fù)發(fā)的BRCA胚系突變的卵巢癌患者，PFS達(dá)到30.2月(長(zhǎng)達(dá)2年半)，相比安慰劑(PFS只有5.5個(gè)月)，整整延長(zhǎng)了兩年多。 尼拉帕尼在BRCA胚系突變陰性患者中，疾病進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)降低了55%，PFS延長(zhǎng)到2倍以上(9.3個(gè)月對(duì)比3.9個(gè)月);而在BRCA胚系突變陽(yáng)性患者中有更為顯著的效果，疾病進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)降低了73%，PFS延長(zhǎng)到近4倍(21個(gè)月對(duì)比5.5個(gè)月)。 安全性?xún)烧哳?lèi)似，尼拉帕尼相對(duì)來(lái)說(shuō)治療卵巢癌的效果還比較好。 推薦劑量 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼作為單一療法的推薦劑量為，每日一次。口服300毫克（
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卵巢癌死亡率高居?jì)D科惡性腫瘤首位，屬于最致命的婦科癌癥。多數(shù)卵巢癌患者確診為時(shí)已晚，治療卵巢癌的方法通常是手術(shù)和化療，初始患者通常都能夠獲得臨床緩解，然而卵巢癌擁有高達(dá)85%的復(fù)發(fā)率，這也導(dǎo)致復(fù)發(fā)性的鉑敏感卵巢癌患者的有效治療選擇十分有限。 作為卵巢癌治療的潛在同類(lèi)最優(yōu)的PARP抑制劑，尼拉帕利擁有卓越的臨床療效、一天一次的給藥方案和優(yōu)越的藥代動(dòng)力學(xué)特性，是全球首個(gè)獲批的適用于所有鉑敏感復(fù)發(fā)卵巢癌患者群體、而無(wú)論BRCA是否突變的PARP抑制劑。 尼拉帕利一線治療卵巢癌的療效 該臨床實(shí)驗(yàn)共招募了620位
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在2018年，全球范圍內(nèi)有超過(guò)30萬(wàn)女性被診斷為卵巢癌。僅在中國(guó)，每年就有5萬(wàn)多女性被診斷，2萬(wàn)多人因此而去世。卵巢癌之所以難治， 以往，卵巢癌維持治療使用的主要是化療，效果不夠理想。但尼拉帕利為代表的PARP抑制劑獲批后，打破了30年的囧境，明顯延長(zhǎng)患者的無(wú)進(jìn)展生存期，并且減少?gòu)?fù)發(fā)次數(shù)。 PARP抑制劑（PARPi）是基于卵巢癌精準(zhǔn)治療的藥物，也是卵巢癌治療史上的一大突破。目前，全球已有三種PARP抑制劑（尼拉帕利，奧拉帕利，蘆卡帕利）獲批用于卵巢癌的治療，其中尼拉帕利是首個(gè)在美國(guó)獲批不用檢測(cè)BRCA的維持治療的PARP抑
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尼拉帕尼是一種口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制劑。此類(lèi)藥物能阻斷參與修復(fù)受損DNA的PARP酶活性。對(duì)帶有BRCA基因突變的癌細(xì)胞來(lái)說(shuō)，倘若PARP活性進(jìn)一步受到抑制，這些細(xì)胞分裂時(shí)就會(huì)累積大量DNA損傷，導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡，或是減緩腫瘤生長(zhǎng)。 臨床試驗(yàn)顯示，帶有BRCA突變的患者中，尼拉帕尼降低了74%疾病發(fā)生進(jìn)展或患者死亡的風(fēng)險(xiǎn)。在未攜帶BRCA突變的患者中，這一數(shù)字達(dá)到了55%。同時(shí)尼拉帕尼還是首款無(wú)需檢查BRCA突變或其他生物標(biāo)志物的狀況，就能在臨床上顯著改善復(fù)發(fā)性卵巢癌患者的無(wú)進(jìn)展生存期的PARP抑制劑。 2016年
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尼拉帕利是一種聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制劑，適用于有復(fù)發(fā)性表皮卵巢癌、輸卵管癌、原發(fā)性腹膜癌的成年患者（需對(duì)基于鉑化療有完全或部分緩解）的維持治療。 用法與用量: 1. 推薦劑量是300m（3粒），口服，每天1次，有或無(wú)食物服用。 2. 繼續(xù)治療直至疾病進(jìn)展或不可接受不良反應(yīng)。 3. 對(duì)不良反應(yīng)，考慮中斷治療，劑量減低或給藥終止。 常見(jiàn)不良反應(yīng)： 惡心（74%）、血小板減少癥（61%）、疲勞乏力（57%）、貧血（50%）、便秘（40%）、嘔吐（34%）、腹痛腹脹（33%）、嗜中性白血球減少癥（30%）、失眠（27%）、頭
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尼拉帕尼和奧拉帕尼都是PARP抑制劑，奧拉帕尼的上市時(shí)間比尼拉帕尼早，是首個(gè)獲批上市的口服PARP抑制劑，奧拉帕尼必須有對(duì)應(yīng)的基因突變才可以服用，需要患者具有BRCA基因的突變。 尼拉帕尼是不僅在BRCA胚系突變的患者中表現(xiàn)出優(yōu)勢(shì)，在無(wú)BRCA胚系突變的患者中也同樣具有明顯的生存優(yōu)勢(shì)。尼拉帕尼是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)無(wú)需BRCA突變或其他生物標(biāo)志物檢測(cè)，就可用于治療卵巢癌的PARP抑制劑。在臨床上顯著改善復(fù)發(fā)性卵巢癌患者的無(wú)進(jìn)展生存期的PARP抑制劑。 從目前的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)來(lái)看，奧拉帕尼的3級(jí)以上不良反應(yīng)發(fā)生率、因不良反應(yīng)中止治
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孟加拉普那替尼規(guī)格有45mg/30片或15mg/60片的。 碧康制藥生產(chǎn)的Ponatinix是全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。產(chǎn)品符合歐洲藥典和美國(guó)藥典標(biāo)準(zhǔn)。 相比其他來(lái)源不清晰的所謂同一種仿制藥，即使其主要成份含量與碧康產(chǎn)品相接近，但由于不具備嚴(yán)格規(guī)范的GMP標(biāo)準(zhǔn)生產(chǎn)場(chǎng)所和政府部門(mén)的嚴(yán)格監(jiān)管，其產(chǎn)品中影響藥物吸收率的溶出度和生物利用度也與碧康產(chǎn)品具有很大差異。 普納替尼（Ponatinib），是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制劑（TKIs）。2012年12月14日，普納替尼被美國(guó)FDA
特許經(jīng)過(guò)快速審
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普納替尼作為新一代酪氨酸激酶抑制劑(TKIs)。2012年12月，普納替尼被美國(guó)FD 特許經(jīng)過(guò)快速審批上市銷(xiāo)售，用于ABL
T315I突變的慢性粒細(xì)胞白血病（CML）或費(fèi)城染色體陽(yáng)性（Ph+）的急性淋巴細(xì)胞白血病（ALL）的治療，也可用于對(duì)以往酪氨酸激酶抑制劑
（TKI）耐藥或不耐受的CML 或ALL的治療。 碧康制藥生產(chǎn)的Ponatinix是普納替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。碧康制藥的產(chǎn)品符合歐洲藥典和美國(guó)藥典標(biāo)準(zhǔn)。相比其他來(lái)源不清晰的所謂同一種仿制藥，碧康產(chǎn)品中影響藥物吸收率的溶出度和生物利
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