過去治療惡性腦瘤的化學治療藥物是選擇容易通過腦血管障壁的亞硝基尿素類，代表性的藥物有BCNU, CCNU，ACNU等等；此類單一藥物治療惡性腦瘤的反應率約在２０％左右，但此類藥物骨髓抑制時間長，有時可達６周，并且骨髓抑制有累積性，會隨著給與次數增加而使骨髓抑制時間延長，其他副作用包括惡心、嘔吐、腎毒性、肺纖維化、滲漏時引起皮膚發炎反應等等；增加了臨床使用的困難。

　　自從１９６０年代使用亞硝基尿素類治療惡性腦瘤以來，一直沒有明顯的突破，直到最近一種新型的口服化學治療藥物－TEMOZOLOMIDE 出現，使惡性腦瘤的化學治療有新的進展。這種藥物采用口服經腸胃道吸收之后，進入血中，在血中的偏堿性的酸堿值中就自動分解成具有抗癌活性的中間產物，此中間產物會使脫氧核醣核酸中的堿基發生甲基化，進而造成細胞毒性而達到殺滅腫瘤的功效。

　　在實驗室中，TEMOZOLOMIDE對于人類的星狀細胞瘤，多形性膠原母細胞瘤、乳癌、大腸癌、卵巢癌、腎細胞癌、黑色素細胞瘤、肉瘤等細胞都有良好的抗腫瘤作用，其中以惡性腦瘤和黑色素細胞瘤效果最令人滿意。

　　在藥物動力學與副作用方面，TEMOZOLOMIDE 有下列的特性：

　　1、口服吸收良好；以口服方式就能達到和靜脈注射相同的血中濃度，胃中有食物會使它的血中濃度稍為下降，但并不影響抗癌作用，一般建議在空腹時服用較適當。

　　2、此藥并不需要任何體內器官的代謝，在偏堿性的血中自然分解成有抗癌活性的中間產物，而且對中樞神經有良好的穿透性。

　　3、雖然投與多個療程，在血中或腦脊髓液中的濃度都沒有累積性。

　　在副作用方面，最主要的是骨髓抑制，其臨床表現就是白血球和血小板的下降，一般骨髓抑制作用在第三周是血球下降到最低點的時候，到第四周就可以回升，其他常見的副作用包括：惡心、嘔吐、便秘、頭痛、疲勞等等，一般癥狀治療都能夠緩解，除此之外，尚無其他器官毒性產生。最近有數例肺水腫病例被發現，但這是否和TEMO ZOLOMIDE 有關，仍待進一步厘清。

　　在臨床上，對于復發性多形性膠原母細胞瘤的治療方面，治療的反應率為４６％，平均存活期為７.３４個月，和傳統的procarbazine比較，有改善的趨勢。第二項臨床試驗在治療分化不良性星狀細胞瘤病人方面，治療反應率為６１％，平均存活期為１３.６個月。而進入這些臨床試的病人有６０％曾經接受過BCNU的化學治療。除了上述的良好反應率之外，病人接受TEMOZOLOMIDE 治療后生活質量也有明顯進步。

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