2017年4月27日美國食品藥品監督管理局（FDA）擴大了瑞戈非尼（Regorafenib）的適應癥，用于之前接受過索拉非尼（Sorafenib）治療的HCC患者的治療。

　　瑞戈非尼如何在治療肝癌上顯奇效呢？

　　1、瑞戈非尼有效抑制腫瘤血管生成

　　腫瘤的生長有賴于腫瘤新生血管的形成，肝細胞癌尤為依賴。瑞戈非尼作用于VEGFR1-3和TIE-2靶點，有效抑制腫瘤血管生成。

　　血管內皮細胞生長因子受體（VEGFR），包括3種高親和力的酪氨酸激酶受體VEGFR1-3，與相應配體相互作用參與腫瘤部位新生血管形成。

　　酪氨酸激酶受體-2（TIE-2）幾乎是完全由血管內皮細胞表達的重要的血管生成調節因子，在腫瘤的血管生成中發揮極為重要的調控作用。

　　2、瑞戈非尼有效抑制腫瘤形成

　　瑞戈非尼作用于多個參與腫瘤細胞形成的激酶，包括KIT、RAF-1、c-met、p38 MAPK。

　　KIT屬于Ⅲ型酪氨酸激酶受體家族，許多惡性腫瘤細胞表面均有KIT的異常高表達。

　　RAF-1是受體酪氨酸激酶家族的一員，有研究提示Raf/MEK/ERK通路的激活與肝細胞癌的發生關系密切。

　　c-met作為肝細胞生長因子受體，在40%的肝細胞癌患者中發現存在過表達現象。

　　p38絲裂原蛋白活化激酶，是細胞內的一類絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，MAP激酶信號轉導通路存在于大多數細胞內，在肝癌的發生和發展中起著重要的作用。

　　除以上靶點外，參與腫瘤形成的RET、BRAF、BRAFV600E也在瑞戈非尼靶標之列。

　　3、瑞戈非尼靶向作用于腫瘤微環境

　　瑞戈非尼抑制多種參與腫瘤微環境激酶，包括PDGFR和FGFR。

　　血小板衍生生長因子受體（PDGFR）是受體酪氨酸蛋白激酶家族成員，血小板衍生生長因子（PDGF）與PDGFR結合觸發受體的二聚復合物形成，從而激活下游信號分子產生一系列生物效應，誘導腫瘤新生血管的形成，間接或直接促進腫瘤細胞增殖與遷移。

　　成纖維生長因子受體（FGFR）屬于受體型蛋白酪氨酸激酶，可促進腫瘤血管形成和腫瘤細胞分裂增殖。

　　瑞戈非尼作為一種口服的多激酶抑制劑，三管齊下，阻斷肝癌細胞生長和進展過程中的多種激酶，涉及血管生成、腫瘤形成和腫瘤微環境的激酶，顯著改善無法切除肝癌患者的總生存期！

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