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TAF的腎毒性為什么比TDF的腎毒性小?

时间:2018-02-27     作者:TAF小編【原创】

TAF的腎毒性為什么比TDF的腎毒性小?

 阿德福韋酯和替諾福韋(TDF)的腎毒性是劑量依賴性的。也就是說,劑量越大,其腎毒性也越大。如果保持藥物的抗病毒效果,又減少了藥物對腎臟的毒性呢?美國吉利德公司對替諾福韋(TDF)的化學結構進行了改進,成為替諾福韋艾拉酚胺富馬酸,即:替諾福韋(TAF)。
 具有抗病毒活性的替諾福韋原型藥在消化道內是不能被吸收的。替諾福韋(TDF)是替諾福韋的前體藥,可以被胃腸道吸收。吸收后在肝臟轉化成具有抗病毒活性的替諾福韋原型,發揮其抗病毒作用。

 但是,替諾福韋(TDF)的半衰期很短,需要較大劑量的藥(每日300 mg)才能達到有效的抗病毒作用。但這樣大的劑量也相應增加了藥物對腎臟的毒性。而改變了化學結構的替諾福韋(TAF)和替諾福韋(TDF)一樣,也屬于替諾福韋的前體藥,進入體內同樣可以轉化成具有抗病毒活性的替諾福韋原型。
 但替諾福韋(TAF)的半衰期比替諾福韋(TDF)明顯延長,只需要不到替諾福韋(TDF)1/10劑量即可達到同樣的抗病毒療效,而且大大降低了藥物對腎臟毒性。
TDF之所以腎毒性大是因為TDF需要用藥的劑量多。用藥的劑量越大,TDF的腎毒性也就越大。但是TAF卻不同了。它只需要不到替諾福韋(TDF)1/10劑量即可達到同樣的抗病毒療效。從而能夠大大降低了藥物對腎臟毒性。

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