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服用瑞博西林Ribociclib時需要經常進行臨床醫學檢查。 有心臟病、先前的心臟病、心跳緩慢、長QT綜合征、電解質不平衡、肝病、腎臟疾病、感染跡象應在醫生指導下服用瑞博西林。 服用瑞博西尼前，需告知醫生您是否經歷了更年期�！ ≡袐D、哺乳期婦女禁止服用瑞博西林Ribociclib，它可能會傷害您未出生的胎兒�！ 》盟舴視r，禁止服用瑞博西林Ribociclib。 避免服用石榴汁或葡萄柚類制品，以及含有圣約翰草的草藥及制品�！ 昂５每怠卑l掘國際新藥動態，為國內患者提供全球已上市藥品的咨詢服務，由多年醫藥背景的海歸
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瑞博西林已經被批準用于停經后荷爾蒙受體陽性 (HR+) 且人類表皮生長因子受體2陰性(HER2-)
之晚期或轉移性乳腺癌的第一線治療。每日一次口服劑量為600 mg (3錠，每錠200
mg)，治療3周之后停藥1周，同時每天配合芳香酶抑制劑治療。瑞博西林在肝功能不良病人需調降劑量；中至重度肝功能不良起始劑量需調降至每日400
mg。治療期間若發生肝功能異�；虬籽蜻^低需依狀況調整劑量�！ ∪鸩┪髁值某Ｒ姼弊饔冒ㄊ戎行园籽虻拖掳Y、惡心、ALT上升、AST上升、疲倦、腹瀉、白血球減少癥、落發、血小板低下、嘔吐、便秘、頭痛、腎功能變
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KISQALI是一種激酶抑制劑適用與一個芳香化酶抑制劑組合作為初始基于內分泌治療為有激素受體(HR)-陽性，人表皮生長因子受體2(HER2)-陰性晚期或轉移乳癌絕經后婦女的治療�！ ┝亢徒o藥方法 KISQALI片被口服有或無食物與來曲唑[letrozole]聯用. 推薦的開始劑量：600mg口服(3片，200mg/片)，每天1次連續21天 這個藥療效如何呢?與來曲唑單藥療法相比，Ribociclib聯合來曲唑作為乳腺癌一線治療方案能夠降低44%的死亡風險。這個結果其實去年底就已經公開發表在了最頂尖的NEJM雜志上：招募了666名患者，聯合用藥組中位無疾病進展生
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美國FDA批準諾華（Novartis）的瑞博西林（Ribociclib、Kisqali）與芳香酶抑制劑（AI）聯合作為初始內分泌治療，用于罹患激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性晚期或轉移性乳腺癌的絕經前或后女性。 基于一項隨機，雙盲，安慰劑對照的國際臨床試驗（MONALEESA-2），用于患有HR陽性，HER2陰性晚期或轉移性乳腺癌并且未接受先前的晚期疾病治療的絕經后婦女。總共668名患者被隨機分配接受ribociclib加來曲唑（n=334）或安慰劑加來曲唑（n=334）。每日口服一次Ribociclib
600mg或安慰劑，連續服用21天，然后休息7天，
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適應癥 1.它用于治療某些類型的晚期乳腺癌，這些乳腺癌也可能擴散到身體的其他部位（轉移性）。 2.KISQALI與另一種藥物聯合使用，作為第一種用于治療男性和絕經后女性乳腺癌的激素療法。絕經后婦女不再有月經期，無論是因為年齡，還是由于藥物治療或手術導致的�！ �3.KISQALI被認為通過阻斷多種酶的作用起作用，稱為細胞周期蛋白依賴性激酶（CDK），其化學信號傳導癌細胞生長和繁殖。通過阻斷這些酶，KISQALI可能會延緩乳腺癌細胞的生長�！ ⊥扑]用法用量 1.瑞博西尼KISQALI推薦劑量為600mg，口服;每天一次，連續21天，停服
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Kisqali是一種CDK4/6抑制劑，基于優秀的3期臨床試驗結果，該研究提早達到其主要終點。第一次預先計劃的中期分析顯示，與來曲唑（letrozole）單獨使用時相比，Kisqali治療在無進展生存期（PFS）上有統計學意義的顯著改善。Kisqali曾經獲得FDA頒發的突破性療法認定和優先審評資格�！ 〈舜蜦DA的批準是基于關鍵性3期MONALEESA-2試驗的良好數據，與單獨使用來曲唑相比，Kisqali+來曲唑的聯合方案顯示了優越療效和安全性。該試驗招募了668名絕經后HR
+/HER2-晚期或轉移性乳腺癌婦女，她們未接受過針對晚期乳腺癌的全身性治療。相比較于單
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瑞博西林Ribociclib，目前尚無正式中文名稱，暫譯為瑞博西尼或瑞博西林。該藥由諾華公司研發，商品名為Kisqali。2017年3月，基于MONALEESA-2研究的結果，Kisqali獲得FDA批準，用于聯合芳香酶抑制劑一線治療絕經后HR+以及HER2
-的晚期轉移性乳腺癌患者。2018年6月，基于MONALEESA-7研究的結果，FDA擴展Kisqali與芳香酶抑制劑的聯合療法用于絕經前/圍絕經期HR+以及HER2
-的晚期轉移性乳腺癌患者�！ ∨敛┪髁帜z囊適用于治療激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體
2（HER2）陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌，應與芳香化酶抑制劑聯
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瑞博西尼（LEE011）是一種口服可以吸收的、選擇性CDK4/6小分子抑制劑，它可以抑制視網膜母細胞瘤蛋白的磷酸化，從而阻斷細胞周期進程并誘導G1期阻滯16。此前研究顯示，在雌激素受體陽性的乳腺癌異種移植瘤模型中，瑞博西尼單用或與來曲唑以及磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制劑聯合應用均具有抗癌活性17。在一項涉及雌激素受體陽性、HER2陰性晚期絕經后女性乳腺癌患者的1b期臨床研究中發現，瑞博西尼的安全性可以接受；在與來曲唑聯合治療時顯現出臨床療效，特別是對于此前未接受過針對晚期疾病全身治療的患者，在病灶可測量的患者中，總緩
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2017 年3 月13 日，美國食品和藥物管理局（
FDA）批準了瑞博西林Ribociclib（商品名Kisqali，瑞士諾華制藥公司生產）和芳香化酶抑制劑聯合用于初始治療絕經后、激素受體陽性、HER2陰性的晚期或轉移性乳腺癌。
瑞博西林Ribociclib是一個細胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑�！ ∵@項批準是基于一個臨床試驗的有效結果。該研究納入了668名絕經后、激素受體陽性、HER2陰性的晚期乳腺癌患者，且之前沒有接受過系統的治療。患者隨機接受瑞博西林Ribociclib加來曲唑（Letrozole）治療或來曲唑加安慰劑治療。使用瑞博西林Ribociclib加來曲唑與
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瑞博西林（ribociclib）曾經被顯示以濃度-依賴方式延長QT間期，給予600
mg每天1次劑量后，在均數穩態Cmax時，QTc間期有估算的均數增加超過20 ms(22.9 ms(90%
CI：21.6，24.1))。在研究1(MONALEESA-2)，一例患者(0.3%)有500
msec基線后QTcF值(三次平均)，而9/329患者(3%)從基線QTcF間期有一個60
msec增加(三次平均)。這些ECG變化發生在治療的頭四周內和隨劑量中斷是可逆的。沒有尖端扭轉型室速病例的報道。在瑞博西林（ribociclib）加來曲唑臂9例患者(2.7%)發生暈厥相比較安慰劑加來曲唑臂中3(0.9%)。用瑞博西林（ribociclib）
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瑞博西林核準用于停經后荷爾蒙受體陽性 (HR+) 且人類表皮生長因子受體2陰性(HER2-)
之晚期或轉移性乳腺癌的第一線治療。每日一次口服劑量為600 mg (3錠，每錠200
mg)，治療3周之后停藥1周，同時每天配合芳香酶抑制劑治療。此藥品在肝功能不良病人需調降劑量；中至重度肝功能不良起始劑量需調降至每日400
mg。治療期間若發生肝功能異常或白血球過低需依狀況調整劑量�！ ∪鸩┝质且环NCDK4/6
抑制劑。由于癌細胞通常是不受控地進行細胞分裂，CDK4/6是控制細胞分裂過程的重要一關，是細胞由G1進入S期，即開始分裂的步驟，讓癌細
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第三期臨床試驗- MONALEESA-2 MONALEESA-2是一項隨機、雙盲、安慰劑對照、多中心全球注冊之第三期III臨床研究，納入668位過去未曾接受治療且HR+及HER2-之晚期或轉移性乳腺癌的停經后婦女，以1：1的比例隨機分配成兩組，一組接受ribociclib
(600 mg/天，治療3周，停藥一周) 合并letrozole (2.5 mg/天) 治療；另一組接受安慰劑合并letrozole ( 2.5mg/天)
治療。此研究評估ribociclib的療效及安全性，結果發現ribociclib+letrozole相較于單用letrozole，使疾病進展或死亡風險顯著降低44%，且無疾病存活期(progression
free surv
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維莫非尼是一種低分子量、口服用的BRAF絲氨酸蘇氨酸激酶激活酶抑制劑，選擇性抑制致癌性BRAF激酶。維莫非尼在眾多BRAF表達陽性的轉移性黑色素瘤中均顯示高抗癌療效。基于此前的治療療效，以及有證據表明激活的BRAF激酶在多種類型癌癥的細胞生長失調中發揮高度保守作用，因此，維莫非尼對表達BRAF
V600突變的非小細胞肺癌同樣具有療效�！【S莫非尼片用于治療CFDA批準的檢測方法確定的BRAFV600突變陽性的無法手術切除或轉移性黑色素瘤。全球首個關于 BRAF 抑制劑應用于 BRAF 突變型轉移性黑色素瘤的3期臨床試驗（BRIM-3 試驗）獲得了陽
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用于治療BRAF
V600突變陽性的不能切除或轉移性黑色素瘤。本次在中國批準適應癥為“維莫非尼適用于治療經CFDA批準的檢測方法確定的BRAF
V600 突變陽性的不可切除或轉移性黑色素瘤”，用法用量為“960mg，口服，每日兩次”�！ 》镁S莫非尼期間的注意事項： 1.用藥劑量與用藥時間嚴格遵照醫囑； 2.若服藥后嘔吐，則不要追加劑量；只需按計劃服用后續藥物； 3.若漏服，則需在記起來時馬上補服，若漏服劑次與下次服藥間隔時間不足4小時，則無需補服，直接按計劃服用后續藥物。 維莫非尼為羅氏制藥公司研發，2011年8月在
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美國Sara D Robinsona曾報道了一例維羅非尼治療BRAF V600突變的肺腺癌腦轉移患者，該患者疾病得到改善，說明維羅非尼對BRAF
V600突變的肺腺癌可能具有治療作用，患者顱內疾病的改善，說明維羅非尼可以透過腦血屏障，對肺腺癌腦轉移可能具有良好的治療效果。 紀念斯隆凱特琳癌癥中心（MSKCC）的David
Hyman與同事在一項Ⅱ期“籃子試驗”中檢驗了口服激酶抑制劑維羅非尼（主要用于治療黑色素瘤）在非黑色素瘤癌癥中的療效。試驗招募的122名各種腫瘤患者均攜帶與侵襲性腫瘤相關的BRAFV600突變。89%的患者之前接受過癌癥治療�！ �
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全球首個關于 BRAF 抑制劑應用于 BRAF 突變型轉移性黑色素瘤的3期臨床試驗（BRIM-3
試驗）獲得了陽性結果，并發表在2011年的《新英格蘭醫學雜志》上。長期隨訪顯示，維莫非尼用于具有BRAFV600突變的轉移黑色素瘤患者，中位OS為13.6個月，中位PFS達到6.9個月，而達卡巴嗪標準化療對照組的無進展生存時間為1.6個月；維莫非尼ORR為57%，化療對照組為9%�！ 【S羅非尼推薦劑量：960mg口服，每日兩次（相當于一天總量1920mg）。 兩次服藥時間間隔約12小時，可伴或不伴進食。但應避免每日空腹服用�！ 靡槐暾谭㖞ELBORAF，不
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黑色素瘤維羅非尼的使用注意事項 �。�1）24%患者中發生皮膚鱗狀細胞癌(cuSCC)。治療開始前和當用治療時每2個月進行皮膚學評價。切除處理和繼續治療不調整劑量�！ 。�2）治療期間和再次開始治療時曾報道嚴重超敏反應，包括過敏反應。經受嚴重超敏反應患者中終止ZELBORAF�！ 。�3）曾報道嚴重皮膚學反應，包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解。經受嚴重皮膚學反應患者中終止治療�！ 。�4）曾報道QT延長。治療前和調整劑量后監視ECG和電解質。在第15天，治療頭3個月期間每3個月，其后每3個月，或更常如臨床指示時監視ECGs
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在轉移性黑色素瘤中，最常見的基因突變是BRAF突變。全世界每年診斷出約200,000例黑色素瘤新病例，其中約一半攜帶BRAF突變�！ RAF抑制劑有大家熟知的達拉非尼和維羅非尼，關于達拉非尼和維羅非尼的效果，在國內是否上市，我們來一起了解一下： 達拉非尼（Tafinlar®）：靶點BRAF。2013年5月美國首批，中國未獲批上市，目前處于原研進口申請臨床狀態。該藥作為單一療法用于治療患者的被FDA批準的臨床檢驗所證實存在BRAF
V600E突變的不能切除的或轉移性的黑色素瘤，中位無進展生存期：5.1個月；客觀緩解率：52%；中位緩解持續
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維羅非尼致力于靶向黑素瘤細胞，其目標是： 1.減緩黑色素瘤的生長或擴散 2.縮小黑色素瘤 3.幫助患者延長壽命 維莫非尼對各臨床效果： 黑色素瘤：一項入組675名患者的國際性、多中心研究顯示，與標準化療藥物達卡巴嗪相比，維莫非尼這種新的靶向療法使患者的死亡率降低了63%。48%的患者在使用了維莫非尼后腫瘤明顯縮小。 脂質肉芽腫�。�2017年11月6日，FDA批準維莫非尼用于治療有BRAF
V600基因突變的脂質肉芽腫病，這是一種罕見的血液癌癥。維莫非尼治療ECD的有效性是基于一項納入了22名患者的臨床試驗，試驗測定了
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維羅非尼阻斷了一種叫做BRAF的突變蛋白的活性，BRAF是一種有助于調節細胞生長的分子。
BRAF突變表明細胞異常發育并失去控制。這些細胞長成黑色素瘤�！ ∷泻谏亓鲋屑s有一半具有BRAF突變。
維羅非尼專門針對V600E突變的BRAF蛋白。該藥物干擾BRAF異常信號，以減緩或阻止失控細胞的生長。 維羅非尼Vemurafenib（Zelboraf）的目標是什么？ 維羅非尼致力于靶向黑素瘤細胞，其目標是： 1.減緩黑色素瘤的生長或擴散 2.縮小黑色素瘤 3.幫助患者延長壽命 一項大型III期臨床試驗的結果顯示，維羅非尼比化療藥物DTIC（
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