通用名：曲美替尼

　　商品名：MEKINIST

　　英文名：Trametinib

　　適應癥：MEKINIST曲美替尼是一種激酶抑制劑當被一種FDA-批準的檢驗檢測到，適用為有BRAFV600E或V600K突變一種單藥或轉移黑色素瘤為有不能切除患者的治療。

　　MEKINIST曲美替尼與達拉非尼聯用，為有以下患者的治療：

　　●不能切除或轉移黑色素瘤當被一種FDA-批準的檢驗檢測到。有BRAFV600E或V600K突變

　　●轉移非小細胞肺癌(NSCLC)當被一種FDA-批準的檢驗檢測到有BRAFV600E突變。

　　規格： 2mg/粒

　　包裝：30粒/盒

　　儲藏：30°C以下保存

　　使用限制：不適用于以前用BRAF-抑制劑治療已進展黑色素瘤患者治療。

　　作用機制：Trametinib是絲裂原活化的細胞外信號調節激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制劑。MEK蛋白質是細胞外信號相關激酶(ERK)通路的上游調節器，它促進細胞增殖。BRAF V600E突變導致BRAF通路的組成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在體外和體外抑制BRAF V600突變-陽性黑色素瘤細胞生長。

　　Trametinib和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中兩個不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的聯合使用與任一藥物單獨使用比較導致BRAF V600突變-陽性黑色素瘤細胞株在體外更大抑制作用和在BRAF V600突變陽性黑色素瘤異種移植物腫瘤生長延長的抑制作用。

　　用法用量：推薦劑量方案是2mg，口服每天1次。餐前至少1小時前或餐后至少2小時后服用MEKINIST曲美替尼。

　　療程：建議治療應持續至疾病進展或發生不可接受的毒性反應。

　　注意事項：新原發惡性病，皮膚和非皮膚：當MEKINIST被使用與dabrafenib聯用可能發生

　　治療開始前和用治療，和聯合治療終止后監視患者新惡性病。出血：接受MEKINIST與dabrafenib聯用患者可能發生重大出血事件。監視出血體征和癥狀。靜脈血栓栓塞：接受MEKINIST與dabrafenib聯用患者可能發生深靜脈血栓形成和肺栓塞。心肌病：治療前，治療后1個月，其后然后每2至3個月評估LVEF。眼毒性：對任何視力障礙進行眼科評價。對視網膜靜脈阻塞(RVO)，永久終止MEKINIST。間質性肺疾病(ILD)：對新和進展性不能解釋的肺癥狀不給MEKINIST。對治療-相關ILD和肺炎永久終止MEKINIST。嚴重發熱反應：當MEKINIST被使用與dabrafenib聯用時可能發生。嚴重皮膚毒性：監視皮膚毒性和繼發感染。對不可耐受的2級，和3和4級皮疹盡管中斷MEKINIST3周內不改善終止用藥。高血糖：在預先存在糖尿病和高血糖患者監視血清糖水平。

　　孕婦及哺乳用藥：哺乳母親：終止藥物和哺乳。

　　有生殖潛能女性和男性：與女性患者商議妊娠計劃和預防。可能損傷生育能力。

　　藥物過量：沒有用MEKINIST過量的病例報告。在臨床試驗中被評價最高劑量MEKINIST為4mg口服每天1次和10 mg給予口服每天1次在2個連續天接著3mg每天1次。在7例被這兩種給藥方案之一治療患者，有2例視網膜色素上皮脫落28%的發生率。因為trametinib與血漿蛋白高度結合，在MEKINIST過量的治療中血液透析很可能無效。

　　不良反應：對MEKINIST曲美替尼作為一種單藥最常見不良反應(≥20%)包括皮疹，腹瀉,和淋巴水腫。

　　曲美替尼在香港、澳門地區以及印度均以上市，但是在國內還未上市，直接買賣、代購都是違法的。

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