2017年3月27日 美國FDA批準Zejula（niraparib）用于復發性上皮性卵巢，輸卵管或原發性腹膜癌的成年患者的維持治療（旨在延緩癌癥生長）。尼拉帕尼將繼Lynparza 與Rubraca后，成為抗癌藥物市場上第三個PARP抑制劑。但與其他兩種藥物不同，尼拉帕尼的使用不限于具有BRCA突變的女性，同時被批準用于癌癥化療后復發的情況。

　　FDA的藥物評估和研究中心血液和腫瘤學產品辦公室主任RichardPazdur博士說：“維持治療是對初次治療積極響應的患者的癌癥治療方案的重要組成部分，FDA腫瘤學卓越中心主任。“Zejula為患者提供了一種新的治療方案，可能有助于延緩這些癌癥的未來發展，無論它們是否具有特定的基因突變。”

　　Zejula是一種多聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制劑，可阻斷涉及修復受損DNA的酶。通過阻斷該酶，癌細胞內的DNA可能不太可能被修復，導致細胞死亡，并可能導致腫瘤生長的減慢或停止。

　　ZEJULA尼拉帕尼改善了gBRCAmut和非gBRCAmut的無進展生存期（注：gBRCAmut=生殖系BRCA突變）ZEJULA尼拉帕尼在雙盲的安慰劑對照階段3試驗中進行了評生殖系BRCA突變估無進展生存(PFS)的結果，主要的終點對接受ZEJULA尼拉帕尼的患者的PFS試驗顯示，與接受安慰劑組和非gBRCAmut組的患者相比，服用ZEJULA尼拉帕尼，患者無進展生存有顯著的改善。

　　在gBRCAmut生殖系BRCA突變隊列中，ZEJULA尼拉帕尼將疾病進展或死亡的風險降低了74%；

　　在gBRCAmut生殖系BRCA突變服用ZEJULA尼拉帕尼患者無進展生存21個月，而相比安慰劑只有5個月

　　無進展生存期在非生殖系BRCA突變

　　在非生殖系BRCA突變中，ZEJULA尼拉帕尼將疾病進展或死亡的風險降低了55%。

　　在非生殖系BRCA突變中使用ZEJULA尼拉帕尼的無進展生存中值為9.3個月而安慰劑為3.9個月

　　【作用機制】

　　Niraparib是一種聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制劑，它們在DNA修復中起作用。體外研究曽顯示niraparib-誘導細胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA復合物的形成導致DNA損傷，凋亡和細胞死亡。在BRCA1/2有或無缺陷腫瘤細胞系中觀察到增加niraparib-誘導的細胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠腫瘤細胞的異種移植模型和在人有同源重組有或突變或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型Niraparib減低腫瘤生長。

　　【適應證和用途】

　　ZEJULA是一種聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制劑適用為有復發性表皮卵巢，輸卵管，或原發性腹膜癌患者對基于鉑化療是一個完全或部分緩解成年患者的維持治療。

　　【劑量和給藥方法】

　　推薦劑量是300mg每天1次有或無食物服用。

　　繼續治療直至疾病進展或不可接受不良反應。

　　對不良反應，考慮中斷治療，劑量減低，或給藥終止

　　如果嘔吐或錯過一劑ZEJULA尼拉帕尼，請不要再服用額外的劑量，按照患者之前計劃的正常時間服用下一劑。

　　【警告和注意事項】

　　骨髓增生異常綜合征/急性髓性白血病(MDS/AML)：暴露于ZEJULA患者發生MDS/AML，和有些病例是致敏性。監視患者對血液學毒性和終止如MDS/AML被確證。

　　【不良反應】

　　最常見不良反應(發生率≥10%)是血小板減少，貧血，中性細胞減少，白細胞減少，心悸，惡心，便秘，嘔吐，腹痛/腹脹，粘膜炎/胃炎，腹瀉，消化不良，口干，疲勞/乏力，減低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，關節痛，頭痛，眩暈，味覺障礙，失眠，焦慮，鼻咽炎，呼吸困難，咳嗽，皮疹，和低血壓。

　　【特殊人群中使用】

　　哺乳：建議婦女治療期間和接受最后給藥后共1個月不要哺乳喂養。

　　ZEJULA niraparib尼拉帕尼100mg/粒90粒/瓶

　　儲存：20-25℃避光存儲

　　ZEJULA尼拉帕尼改善了gBRCAmut和非gBRCAmut的無進展生存期（注：gBRCAmut=生殖系BRCA突變）

　　ZEJULA尼拉帕尼在雙盲的安慰劑對照階段3試驗中進行了評生殖系BRCA突變估

　　無進展生存(PFS)的結果，主要的終點

　　對接受ZEJULA尼拉帕尼的患者的PFS試驗顯示，與接受安慰劑組和非gBRCAmut組的患者相比，服用ZEJULA尼拉帕尼，患者無進展生存有顯著的改善。

　　在gBRCAmut生殖系BRCA突變隊列中，ZEJULA尼拉帕尼將疾病進展或死亡的風險降低了74%；

　　在gBRCAmut生殖系BRCA突變服用ZEJULA尼拉帕尼患者無進展生存21個月，而相比安慰劑只有5個月

　　無進展生存期在非生殖系BRCA突變

　　在非生殖系BRCA突變中，ZEJULA尼拉帕尼將疾病進展或死亡的風險降低了55%。

　　在非生殖系BRCA突變中使用ZEJULA尼拉帕尼的無進展生存中值為9.3個月而安慰劑為3.9個月

　　目前尼拉帕尼還未在中國上市，但尼拉帕尼Zejula已在香港獲批，用于對含鉑化療完全緩解（CR）或部分緩解（PR）的鉑敏感復發性高級別漿液性的上皮卵巢癌患者的治療。想要了解更多請詳詢醫學顧問：400-001-9769，微信：hdk4000019769。

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