中文名：來那替尼

　　英文名：NERLYNX(neratinib Tablets)

　　生產商：Puma Biotechnology，Inc.

　　美國初次批準：2017

　　作用機制：

　　來那替尼Neratinib是一種激酶抑制劑不可逆地結合至表皮生長因子受體(EGFR)，人表皮生長因子受體2(HER2),和HER4。在體外，neratinib減低EGFR和HER2自身磷酸化，下游MAPK和AKT信號通路，和顯示抗腫瘤活性在EGFR和/或HER2表達癌細胞系。Neratinib人代謝物M3，M6，M7和M11在體外抑制EGFR，HER2和HER4的活性。在體內，在有表達HER2和EGFR腫瘤細胞系的小鼠異種移植模型口服給予neratinib抑制腫瘤生長。

　　適應證和用途：

　　來那替尼NERLYNX是一種激酶抑制劑適用為成年患者有早期HER2-過表達的/擴增的乳癌延伸的輔助治療，遵循輔助基于曲妥珠單抗[trastuzumab]治療。

　　用法用量：

　　抗腹瀉預防：初始洛哌丁胺[loperamide]與首次劑量NERLYNX和繼續在頭2個療程(56天)治療。指導患者維持1-2運動每天和對如何使用抗腹瀉治療方案。

　　推薦劑量：240mg (6片)與食物每天1次口服給予，連續地共一年。

　　建議根據個體安全性和耐受性，劑量中斷和/或劑量減低。

　　肝受損：在有嚴重肝受損患者減低開始劑量至80 mg。

　　劑型和規格：

　　片：40mg.

　　禁忌證：

　　無

　　使用警告和注意事項：

　　腹瀉：積極地處理腹瀉發生盡管推薦的預防用另外的抗腹瀉藥液體，和電解質當臨床有適應證時。不給NERLYNX在患者經受嚴重和/或持久腹瀉。永遠地終止NERLYNX在患者經受發生在最大劑量減低后級別4腹瀉或級別≥ 2腹瀉。

　　肝毒性：對治療的頭3個月每月監視肝功能測試，然后每3個月同時用治療和當臨床上有適應證時。不給NERLYNX在患者經受級別3肝異常和永久地終止NERLYNX在患者經受級別4肝異常。

　　胚胎-胎兒毒性：NERLYNX可能只胎兒危害。忠告患者對胎兒潛在風險和使用有效避孕藥。

　　不良反應：

　　最常見不良反應(> 5%)為腹瀉，惡心，腹痛，疲乏，嘔吐，皮疹，胃炎，食欲減退，肌肉痙攣，消化不良，AST或ALT增加，指甲疾病，干皮膚，腹脹，體重減輕和泌尿道感染。

　　胃酸減低藥：避免與質子泵抑制劑 (PPI)和H2-受體拮抗劑同時使用。抗酸藥給藥后分隔NERLYNX 3小時。

　　強或中度CYP3A4抑制劑：避免同時使用

　　強或中度CYP3A4誘導劑：避免同時使用。

　　P-糖蛋白(P-gp)底物：狹窄治療藥是P-gp底物當與NERLYNX同時地使用監視不良反應。

　　在特殊人群中使用：

　　哺乳：建議婦女不要哺乳喂養。

　　包裝規格/貯存和處置：

　　NERLYNX 40 mg膜-包衣片是紅色，卵圓形和在一側凹陷有‘W104’和其他側平坦。可得到NERLYNX：

　　180片瓶：NDC 70437-240-18

　　126片瓶：NDC 70437-240-26

　　貯存在控制室溫，20°C至25°C (68°F至77°F)；外出允許至15-30°C(59–86°F)。

孟加拉碧康制藥生產的來那替尼仿制藥

　　碧康制藥生產的Hernix是來那替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿制藥。產品符合歐洲藥典和美國藥典標準。

　　孟加拉版來那替尼仿制藥在國內并沒有上市，直接買賣、代購都是違法的，如果患者需要用藥，我們可以帶患者出國就醫看病開處方，如果患者去不了，也可以遠程咨詢，更多請詳詢400-001-9769，微信：hdk4000019769。

　　免責聲明：

　　海得康為國內患者提供一站式出國就醫服務，海得康不賣藥，請在使用處方藥物前向醫生咨詢，用藥需由專業醫師指導。

　　在使用過程中如產生嚴重副作用，請及時就醫處理。請通過正規公司、出國就醫等方式獲取藥物，以免通過「個人代購」途徑買到假冒、過期、回收藥物，耽誤疾病治療。