布加替尼（Brigatinib，又譯為：布吉他濱或布格替尼，研發代號：AP26113）是一款酪氨酸激酶強效抑制劑。2017年4月28日，布加替尼獲美國FDA加速批準上市，用于治療在克唑替尼治療后病情出現進展或不耐受的ALK陽性的局部晚期或靜態非小細胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，從而抑制腫瘤的生長。在體外與體內試驗中，布加替尼均彰顯了良好的抑制效果。因此，它也曾先后獲得過美國FDA 頒發的突破性療法認定與孤兒藥資格。

　　布加替尼克服ALK突變體導致的對克唑替尼的抗性，具有抗多種激酶（包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子-1受體、Flt-3）以及表面生長因子受體（EGFR）缺失和點突變的活性。布加替尼對ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，對ALK突變體有很高的抗性，故而可以用于治療克唑替尼治療后病情進展或不耐受的ALK陽性的轉移性非小細胞肺癌患者。

　　臨床研究結果證實，布加替尼聯合抗EGFR抗體使用或可突破第三代靶向藥奧希替尼（AZD9291）的耐藥，可強效抑制ALK的L1196M突變和EGFR的T790M突變。

　　布加替尼不僅對T790M雙突變非小細胞肺癌具有一定功效，而且對C797S / T790M / del19三重突變細胞以及T790M / del19雙突變細胞也有活性。因此，布加替尼很可能因為克服C797S突變耐藥，而成為“第四代EGFR-TKI肺癌靶向藥”，用于第三代靶向藥奧希替尼耐藥后的治療。

　　對于已發生中樞神經系統腦部轉移的患者，服用色瑞替尼的患者45%有腦部病灶應答，艾樂替尼則64%患者有腦部病灶應答。而服用標準劑量的布加替尼腦部應答率高達67%，腦部病灶中位無進展生存時間PFS達到18.4個月。

　　Briganix適應癥:

　　用于治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性非小細胞肺癌，且在克唑替尼（Crizotinib）治療后病情出現進展或不耐受的患者。

　　Briganix用法與用量:

　　1、口服，每日一次，從每次90mg起始劑量開始服用，連續服用7日；

　　2、若無嚴重副作用或不耐受，7日后劑量調整為每日180mg，每日一次。

　　3、若因不良反應以外的其他原因（如漏服或用藥后嘔吐）導致暫停用藥14日或14日以上，重新用藥時，應先按每次90mg、每日1次，連用7日，再增至之前耐受的劑量。

　　4、應整片吞服，不可壓碎或咀嚼，可與或不與食物同服。

　　5、治療期間，要避免進食一些食物，也要避免服用可能會產生相互作用的一些藥物，包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣約翰草和激素節育藥物等。

　　Briganix特殊人群的使用：

　　哺乳婦女應停止哺乳或停藥。

　　Briganix常見副作用：

　　惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、食欲下降、疲勞、頭痛、發熱、咳嗽、肌肉痛、關節痛、高血糖等。

　　患者可以通過出國看病的方式獲取藥品，治療疾病。

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　　海得康特別提示

　　請在使用處方藥物前向醫生咨詢；在使用過程中如產生嚴重副作用，請及時就醫處理。請通過正規公司、出國就醫等方式獲取藥物，以免通過「個人代購」途徑買到假冒、過期、回收藥物，耽誤疾病治療。