奧貝膽酸（Obeticholic acid）是一種法尼酯X受體(FXR)激動(dòng)劑。FXR是膽汁酸、炎性、纖維化和代謝途徑的關(guān)鍵調(diào)節(jié)。FXR活化可降低膽汁酸的細(xì)胞內(nèi)肝細(xì)胞濃度，限制循環(huán)的膽汁酸池的整體尺寸，促進(jìn)膽汁分泌，從而減少肝臟暴露于膽汁酸。

　　奧貝膽酸最早于2016年5月27日獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，于2016年12月12日獲歐盟批準(zhǔn)上市，用于治療原發(fā)性膽汁性肝硬化（PBC）。

孟加拉碧康仿制藥——奧貝膽酸Obetix

　　原發(fā)性膽汁性肝硬化 (Primary Biliary Cirrhosis，PBC)，又稱(chēng)為原發(fā)性膽汁性膽管炎，是一種慢性進(jìn)展性自身免疫性肝病，由于長(zhǎng)期肝內(nèi)膽汁滯留，從而損害肝細(xì)胞，導(dǎo)致肝硬化或肝瘢痕。PBC用藥周期長(zhǎng)，甚至需要終生用藥。該病90%發(fā)生于女性，多見(jiàn)于50歲左右的婦女。隨著肝硬化的發(fā)展，肝臟瘢痕組織的數(shù)量增加，肝功能衰竭，需要進(jìn)行肝臟移植，這是女性進(jìn)行肝臟移植的第二大因素。

　　PBC對(duì)人體的危害嚴(yán)重，其大致可分為四個(gè)階段，前兩個(gè)階段并無(wú)明顯癥狀，到第三階段時(shí)者出現(xiàn)乏力、皮膚瘙癢等臨床癥狀；從癥狀出現(xiàn)起，平均生存時(shí)間為5-8年。有癥狀患者的門(mén)靜脈高壓相關(guān)并發(fā)癥10年內(nèi)發(fā)生率為10％-20％，高于無(wú)癥狀患者。當(dāng)患者出現(xiàn)食管胃底靜脈曲張后，3年的生存率僅為59％，第一次出血后3年生存率約46％。

　　而此前20年來(lái)，熊去氧膽酸（UDCA）是唯一獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于治療PBC的藥物。然而，超過(guò)40%患者卻對(duì)UDCA沒(méi)有充分應(yīng)答，或?qū)�UDCA不耐受。奧貝膽酸的臨床優(yōu)勢(shì)在于可顯著改善對(duì)UDCA治療應(yīng)答不佳或不耐受的PBC患者的生化指標(biāo)，延緩疾病進(jìn)展，提高生存率。

　　奧貝膽酸已經(jīng)被證明對(duì)治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）有效，美國(guó)FDA已授予其突破性療法認(rèn)定。臨床研究結(jié)果顯示：奧貝膽酸能夠改善非酒精性脂肪性肝炎患者的肝臟組織學(xué)特征，同時(shí)也有利于降低肝酶。雖然有一些副作用，但非酒精性脂肪肝活性度評(píng)分的所有項(xiàng)目（脂肪變性，肝細(xì)胞氣球揚(yáng)鞭，肝小葉炎癥）和肝纖維化均得到改善。

　　非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是一種嚴(yán)重的，進(jìn)行性的，由于脂肪積累而引起的非酒精性脂肪性肝病（NAFLD），通常伴有肝臟發(fā)炎，肝細(xì)胞瘢痕和肝損傷，從而引起肝纖維化和肝硬化，最終導(dǎo)致肝癌或肝功能衰竭。由于經(jīng)常不能被發(fā)現(xiàn)和診斷，非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的預(yù)計(jì)成人發(fā)病率至少為3%到5%，其患者的中位生存期僅約為5年。在未來(lái)10年間，預(yù)計(jì)NASH會(huì)成為肝臟移植的首要原因。

　　碧康制藥生產(chǎn)的Obetix是奧貝膽酸是在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。

　　仿制藥在活性成分、給藥途徑、劑型劑量、使用條件和生物等效性上和原研藥完全一致，在臨床上可相互替代使用，但由于無(wú)需支付巨額專(zhuān)利費(fèi)，價(jià)格遠(yuǎn)低于原研藥。仿制藥的上市，讓更多的患者能吃得起藥，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。

　　相比其他來(lái)源不明的所謂老撾、印度小藥廠等同一款仿制藥，即使其化學(xué)成份含量與碧康產(chǎn)品相接近，但由于不具備嚴(yán)格規(guī)范的GMP標(biāo)準(zhǔn)生產(chǎn)場(chǎng)所和政府機(jī)構(gòu)的嚴(yán)格監(jiān)管，其藥物溶出度和生物利用度也與碧康產(chǎn)品具有很大差異。

　　Obetix奧貝膽酸未在國(guó)內(nèi)上市，患者可以通過(guò)出國(guó)看病的方式獲取藥品，治療疾病。

　　海得康可以為國(guó)內(nèi)患者提供一站式出國(guó)就醫(yī)服務(wù)，詳詢海得康醫(yī)學(xué)顧問(wèn)：400-001-9763，或加微信：headkonhdk。

　　海得康特別提示

　　請(qǐng)?jiān)谑褂锰幏剿幬锴跋蜥t(yī)生咨詢；在使用過(guò)程中如產(chǎn)生嚴(yán)重副作用，請(qǐng)及時(shí)就醫(yī)處理。請(qǐng)通過(guò)正規(guī)公司、出國(guó)就醫(yī)等方式獲取藥物，以免通過(guò)「?jìng)�(gè)人代購(gòu)」途徑買(mǎi)到假冒、過(guò)期、回收藥物，耽誤疾病治療。