布加替尼是ARIAD pharmaceuticals公司研發的新一代ALK抑制劑，對于L1196M以及G1269S的突變有親和作用，同時對于ROS1，尤其是未經治療的ROS1腫瘤活性很強，對于EGFR亦有抑制作用但活性不強。對于ALK陽性，布加替尼的活性和選擇性是克唑替尼的約10倍。Brigatinib在2017年4月獲得FDA批準，用于治療后轉移性ALK+ NSCLC患者。

　　繼克唑替尼，布加替尼展示了高全身性及中樞神經系統反應率，并且在同樣條件下的所有ALK-TKI試驗中，擁有最長的無進展生存率（PFS）。

　　間變性淋巴瘤激酶（ALK）融合基因在在NSCLC中突變率大概在5%左右，常常出現于亞裔非吸煙較年輕的腺癌患者，常見的突變形式是EML4-ALK的融合。ALK突變被稱為“鉆石突變”，原因是因為可選擇的靶向藥多，且有些靶向藥可逆轉上個靶向藥的耐藥，因而可以獲得更多的生存期。

　　克唑替尼是一種一代，口服的ALK抑制劑，已經在多個國家被批準上市，用于治療ALK基因融合的NSCLC。然而如同我們了解最多的EGFR，這個突變的基因在長期藥物暴露下也會發生再次突變從而產生耐藥性，另外克唑替尼入腦性不強，對于腦轉移患者收效甚微。

　　針對上述情況，二代ALK抑制劑應運而生，布加替尼（brigatinib）是一種強效的ALK/EGFR抑制劑，可以強效抑制ALK的L1196M突變和EGFR的T790M突變。基于ALTA試驗，FDA批準布加替尼用于治療克唑替尼用藥期間進展或無法耐受克唑替尼的ALK陽性轉移性非小細胞肺癌患者。

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