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巴瑞克替尼仿制藥的作用,不良反應和適應癥都有哪些?

时间:2018-11-13     作者:巴瑞克替尼仿制藥的作用,不良反應和適應癥都有哪些?【原创】   阅读

  Baricitinib(olumiant)是一種選擇性JAK2和JAK1抑制劑,對Janus Kinase,jak3or TYK2效力少。該激酶及其相關的信號轉導和轉錄激活因子(JAK-STAT)是控制細胞因子與I型和II型細胞因子受體信號傳導的幅度和持續時間的主要細胞內途徑。這些受體缺乏能夠介導的內在酶活性信號轉導;Janus激酶\信號傳導及轉錄激活因子是通過JAK酶磷酸化,導致STAT活化。幾種炎癥因子參與RA的發病機制,包括IL-6、粒細胞巨噬細胞集落刺激因子、(GM-CSF)因子。干擾素信號通過JAK-STAT信號通路。因此, JAK1和JAK2抑制劑可靶向作用多個RA相關的細胞因子通路,從而可以減少炎癥細胞關鍵免疫細胞的活化和增殖。 Baricitinib對JAK3沒有作用。JAK3可能是與普通γ鏈受體有關。常見的γ鏈的細胞因子包括IL-15和IL-21,主要作用調淋巴細胞活化、功能和增殖。

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  適應癥:

  1.用于成年人治療中度至重度活動性類風濕關節炎(RA),患者對于一個或多個抗風濕藥物不耐受可采用本品治療,本品可單藥治療或與甲氨蝶呤聯合治療。baricitinib治療銀屑病、糖尿病腎病、特應性皮炎、系統性紅斑狼瘡等疾病的療效,目前均處于II期臨床階段。

  2.用于科學研究和化學試劑領域

  不良反應:

  最常見不良反應有頭痛、上呼吸道感染和鼻咽炎,未發現機會性感染、結核感染和胃腸道穿孔。

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