【藥效藥理】

　　1.

　　作用機(jī)制

　　本品經(jīng)口攝入刺激后，通過(guò)抑制腸道中分泌的可使胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）失活的二肽基肽酶-4（DPP-4）的活性，GLP-1的血中濃度上升，從而促進(jìn)胰腺分泌糖依賴(lài)性胰島素。

　　2. 藥理作用

　　1)

　　體外選擇性抑制血漿中DPP-4活性（IC50值：4.2nmol/L）。此外，為了對(duì)比曲格列汀與阿格列汀的DPP-4活性抑制，在體外相同條件下比較了兩者的IC50值（nmol/L），分別為1.3及5.3。

　　2)

　　以飲食運(yùn)動(dòng)療法血糖控制不佳的2型糖尿病患者為對(duì)象，實(shí)施了雙盲安慰劑對(duì)照平行組間對(duì)比試驗(yàn)，每周一次餐前口服曲格列汀100mg，服用12周。最后一次給藥7日后的DPP-4活性抑制率平均值在曲格列汀100mg組為77.4%。

　　（2）增加活性GLP-1濃度

　　以飲食運(yùn)動(dòng)療法血糖控制不佳的2型糖尿病患者為對(duì)象，實(shí)施了雙盲安慰劑對(duì)照平行組間對(duì)比試驗(yàn)，每周一次餐前口服曲格列汀100mg，服用12周。給藥12周后糖耐量試驗(yàn)中活性型GLP-1濃度相對(duì)安慰劑組有顯著的增加。

　　（3）糖耐量改善作用

　　禁食一晚的肥胖2型糖尿病Wister小白鼠及非肥胖2型糖尿病N-STZ-1.5小白鼠單次口服曲格列汀，給藥1小時(shí)后口服葡萄糖進(jìn)行糖耐量試驗(yàn)，觀察到糖耐量改善作用。

　　如果選擇購(gòu)買(mǎi)曲格列汀，請(qǐng)通過(guò)正規(guī)公司、出國(guó)就醫(yī)等方式獲取藥物，以免通過(guò)「?jìng)�(gè)人代購(gòu)」途徑買(mǎi)到假冒、過(guò)期、回收藥物，耽誤疾病治療。

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　　海得康特別提示

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