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來那度胺(revlimid)中文注意事項及不良反應

时间:2018-09-07     作者:來那度胺說明書【原创】   阅读

  revlimid為口服制劑,且毒性較低,該品獲批后將成為骨髓增生異常綜合征患者的治療選擇之一。

  【藥理及藥代動力學】

  來拉度胺的化學結構與沙利度胺相似。盡管來拉度胺的確切作用機制尚不十分清楚,但人們已經知道來拉度胺具有免疫調節及抗新血管生成作用。經口服給藥后,來拉度胺迅速吸收入體內。體外實驗顯示,來拉度胺血漿蛋白結合率約為30%。約有2/3的來拉度胺以原形隨尿液排泄,其消除半衰期約為3小時。

  【注意事項】

  在來拉度胺說明書中列出了一些比較重要的警告信息,包括:

  可能導致人體出生缺陷;

  可能存在血液學方面的毒性反應(如中性粒細胞減少癥和血小板減少癥);

  可能引起深部靜脈血栓形成和肺動脈栓塞。

  由于來拉度胺的化學結構與沙利度胺相似,而后者又是人們所熟悉的一種致畸藥物,因此妊娠女性服用來拉度胺后也有可能導致胎兒出生缺陷,甚至死亡。

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  【用途

  2005年9月,FDA腫瘤藥物顧問委員會建議以來那度胺用于治療輸液依賴型貧血癥。輸液依賴型貧血癥是由于5q染色體異常相關的骨髓增生異常綜合征所引起的。10月,歐洲藥品管理局接受了來那度胺的上市申請。同時,該品在歐洲獲得了治療骨髓增生異常綜合征的罕用藥物和治療多發性骨髓瘤的罕用藥物的地位。

  celgene公司計劃在2006年第一季度分別向美國FDA和歐洲藥品管理局提交本品用于治療復發型難治性多發性骨髓瘤的補充新藥申請。

  來那度胺對細胞內多種生物途徑都有影響。 來那度胺為口服制劑,且毒性較低。

  【不良反應

  來拉度胺最常見的不良反應為血小板減少癥(61.5%)和中性粒細胞減少癥(58.8%)。其他較常見的不良反應還包括腹瀉、瘙癢、皮疹、疲勞、便秘、惡心、鼻咽炎、關節痛、發熱、背痛、外周性水腫、咳嗽、頭昏、頭痛、肌肉痛性痙攣、呼吸困難和咽炎。

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